[发明专利]Trop2阳性疾病治疗的化合物及方法

权利要求书

1.式Ib的化合物：

或其药学上可接受的盐或溶剂合物，

其中

X为氢或卤素；

Y选自氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基和-C(＝O)R⁵；

R¹选自H、-OH、-OC(＝O)R⁵和-OR⁵基团；

R²为H或C₁-C₆烷基；

R³为甲基﹑-CH₂OH或-CH₂OC(＝O)R⁶；

R⁴为-OH或–SH；

R⁵为C₁-C₆烷基或苄基；

R⁶为C₁-C₆烷基、苯基或苄基；

R⁷为氢、C₁-C₆烷基或氨基酸侧链；

R⁸为氢或者C₁-C₆烷基；

p选自1、2、3、4、5、6、7、8、9以及10；

“Anti-Trop2”为抗Trop2抗体；

所述抗Trop2抗体为BAT0807或BAT0808；

所述BAT0807的轻链的氨基酸序列如SEQ ID NO:3所示，所述BAT0807的重链的氨基酸序列如SEQ ID NO:4所示；所述BAT0807的氨基酸序列表达于CHO-BAT细胞中，所述CHO-BAT细胞为中华仓鼠卵巢细胞系CHO-K1驯化后适应悬浮生长而来；

所述BAT0808的轻链的氨基酸序列如SEQ ID NO:3所示，所述BAT0808的重链的氨基酸序列如SEQ ID NO:4所示；所述BAT0808的氨基酸序列表达于CHO-BAT-KF细胞中，所述CHO-BAT-KF细胞的保藏号为CCTCC NO:C2017127。

2.权利要求1中的化合物为式Ic的化合物

或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中“Anti-Trop2”为抗Trop2抗体。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其特征在于，所述p选自2、3、4、5或6。

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述p选自2。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1-4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

6.权利要求1-4任一项所述的化合物或权利要求5所述的药物组合物在制备用于治疗Trop2阳性的增殖性、炎症性或免疫性疾病或病症的药物中的应用。

7.权利要求1-4任一项所述的化合物或权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述化合物或药物组合物还包括第二或第三抗体。