[发明专利]嘧啶并噻吩类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

权利要求书

1.一种通式(III)所示的化合物：

或其可药用的盐，

其中：

G³选自NR⁹、CR¹⁰R¹¹和O；

R¹为C_1-6烷基或氘代C_1-6烷基；

R⁴为6至10元芳基或5至10元杂芳基，其中所述的6至10元芳基和5至10元杂芳基各自独立地任选被选自卤素、C_1-6烷基、氘代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤代C_1-6烷基中的一个或多个取代基所取代；

R⁹选自C_1-6烷基、氘代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和3至6元环烷基；

R¹⁰和R¹¹相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、C_1-6烷基、氘代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤代C_1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的通式(III)所示的化合物，其中所述的R¹为C_1-6烷基。

3.根据权利要求2所述的通式(III)所示的化合物，其中所述的R¹为甲基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(III)所示的化合物，其中所述的R⁴为苯基，其中所述的苯基任选被选自卤素、C_1-6烷基、氘代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤代C_1-6烷基中的一个或多个取代基所取代。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(III)所示的化合物，其选自：

6.一种通式(IIIA)所示的化合物：

或其可药用的盐，

其中：

X为卤素；

R^a为C_1-6烷基；

R⁴如权利要求1中所定义。

7.根据权利要求6所述的通式(IIIA)所示的化合物，其选自：

8.一种制备根据权利要求1所述的通式(III)所示的化合物的方法，该方法包括：

通式(IIIA)的化合物和通式(IIIB)的化合物发生偶联反应，得到通式(III)的化合物，

其中：

X为卤素；

M为

R^a为C_1-6烷基；

R¹、R⁴和G³如权利要求1中所定义。

9.一种制备根据权利要求5所述的化合物1的方法，该方法包括：

化合物1g和化合物1h发生偶联反应，得到化合物1。

10.一种药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1～5中任一项所述的通式(III)所示的化合物或其可药用的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

11.根据权利要求1～5中任一项所述的通式(III)所示的化合物或其可药用的盐或根据权利要求10所述的药物组合物在制备用于抑制MCL-1的药物中的用途。