[发明专利]一种拉科酰胺干糖浆及其制备方法

说明书

本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种拉科酰胺干糖浆及其制备方法，它包括由主药拉科酰胺、增溶剂及掩味剂β‑环糊精、矫味剂、填充剂、崩解剂、粘合剂按一定比例经用某一方法加工制作成干糖浆（颗粒剂）。本发明的干糖浆具有良好的味觉和溶出特性，干糖浆中组员溶出度得到明显改善，口味十分理想，提高了患者的顺应性，及生物利用度。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种拉科酰胺干糖浆及其制备方法。

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背景技术

目前全球仍有大约30%的癫痫患者病情得不到有效控制,拉科酰胺是一个新的抗癫痫药物，欧盟和FDA分别于2008年8月与2008年10月批准用于年龄≥16岁(欧盟)/17岁(FDA)部分发作癫痫患者的辅助治疗。与以往的钠离子阻滞剂不同，拉科酰胺能选择性增强钠通道慢失活,同时它也作用于塌陷反应调节蛋白-2(CRMP-2)；拉科酰胺供临床选择的绩效有片剂和口服液，片剂在体内吸收必须经过崩解、溶出等过程才能经过胃肠道到达血液循环，二片剂在生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成片剂难以崩解，药物难以溶出，从而使药物达不到应有的治疗作用。另外，对于儿童和吞咽困难的病人片剂难以接受；口服液虽能客服片剂的上述缺点，但其生产和运输不方便，且在口服液中必须加入防腐剂，以防止细菌生长，才能保证其生物学稳定性；干糖浆（颗粒剂）是临床上常见的新机型，它既可以客服片剂服用不方便，又可以解决口服液的不稳定性和运输、贮存不便，本发明的干糖浆具有良好的味觉和溶出特性，干糖浆中组员溶出度得到明显改善，口味十分理想，极大地增加了生物利用度，顺应了病人的要求。

发明内容

本发明的目的在于提供一种拉科酰胺干糖浆及其制备方法；

本发明一种新型的抗癫痫药拉科酰胺干糖浆，其特征在于：它包括主药拉科酰胺，与β-环糊精增溶剂及掩味剂，矫味剂，填充剂，崩解剂，粘合剂按一定比例经用挤压制粒颗粒或滚动制粒发或粉碎制粒法或流化床制粒法或喷雾制粒法加工制成干糖浆。

本发明所述的干糖浆，其特征在于：主药拉科酰胺的含量为0.5%-15%；增溶剂β-环糊精含量为0.5%-30%。

本发明所述的干糖浆，其特征在于：矫味剂包括多元醇，如蔗糖、葡萄糖、山梨醇或糖精钠、甜菊苷；可采用一种或多种同时使用；多元醇含量为0.5%-50%，糖精钠、甜菊苷的含量0.01%-10%。

本发明所述的干糖浆，其特征在于：填充剂糊精含量为5%-90%。

本发明所述的干糖浆，其特征在于：崩解剂包括常用的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基纤维素（HPC）崩解剂，PVP的含量为0.1%-5%，HPC的含量为0.01%-2%。

本发明所述的干糖浆，其特征在于：粘合剂包括淀粉浆、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠，蒸馏水，乙醇，粘合剂可采用一种或多种同时使用。

实施例1

处方 拉科酰胺 30g

蔗糖 300g

β-环糊精 90g

HPC 10g

糊精 570g

共制1000袋

工艺，将上述各成分通过100目筛，混合均匀，用70%乙醇制粒，过16目筛，干燥，整理，分装记得。

实施例2

处方 拉科酰胺 30g

山梨醇 300g

β-环糊精 90g

HPC 10g

糊精 570g

共制1000袋