[发明专利]一种帕唑帕尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910901096.1 | 申请日： | 2019-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN112538073A | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 李函璞;李勇刚;王卓;殷保胜 | 申请（专利权）人： | 上海天慈中商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 帕唑帕尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式II化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(v)在惰性溶剂中，式III化合物与式IV化合物反应，得到式Ⅱ化合物；
其中，式III化合物和式IV化合物中X各自独立的为卤素。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(v)中所述反应具有一个或多个以下特征：
所述惰性溶剂选自下组：四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙醇、甲醇、异丙醇、吡啶，或其组合；较佳地，乙醇；
所述反应的温度为20-100℃,较佳地，60-80℃，更佳地，70-80℃；
所述反应的时间为0.5-12h，较佳地，0.5-8h，更佳地，2-6h，更佳地，3-5h。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式III化合物与式IV化合物的摩尔比为1:0.8-2，较佳地，1:0.9-1.8，更佳地，1:1.2-1.6。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(v)在碱存在下进行，优选的，所述碱选自下组：氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺，或其组合；较佳的，碳酸氢钠。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述碱与式III化合物的摩尔比为0.5-4：1，较佳地，2-4：1，更佳地，2.5-3.5：1。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式III化合物是由下述方法制备的：
(iv)在惰性溶剂中，式VI化合物与甲基化试剂反应，得到式III化合物；
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，式VI化合物是由下述方法制备的：
(iii)在酸性溶剂中，式VII化合物与亚硝酸盐反应，得到式VI化合物；
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，式VII化合物是由下述方法制备的：
(ii)在浓盐酸存在下，式VIII化合物与铁粉反应，得到式VII化合物；
9.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：
(v)在惰性溶剂中，式III化合物与式IV化合物反应，得到式II化合物；
(vi)在惰性溶剂中，式II化合物与式V化合物反应，得到式I化合物；
其中，式III化合物、式IV化合物和式V化合物中X各自独立的为卤素。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述步骤(v)在碱存在下进行，优选的，所述碱选自下组：氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺，或其组合；较佳的，碳酸氢钠。
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