[发明专利]共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束、制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201910895188.3 | 申请日： | 2019-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN110585131A | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 刘艳华;兰杨;孙悦;于双雨;刘璐;梁蔷薇 | 申请（专利权）人： | 宁夏医科大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K31/337;A61K31/405;A61K31/4545;A61K31/704;A61K31/7068;A61K47/60;A61P35/00;C08G65/332;C08G65/333 |
| 代理公司： | 64103 宁夏合天律师事务所 | 代理人： | 孙彦虎 |
| 地址： | 750004 宁夏回族*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基色氨酸 化疗药物 前药 胶束 制备 化疗 联合抗肿瘤 肿瘤免疫 抗肿瘤 蛋白酶 多功能纳米 高分子材料 抗肿瘤作用 免疫调节性 协同抗肿瘤 化学键合 免疫化疗 免疫抑制 双加氧酶 药物制剂 抑制肿瘤 制剂应用 高表达 微环境 物理包 抑制剂 联合 介导 吲哚 应用 释放 研究 | ||
1.一种共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：所述免疫前药胶束是以亲水性聚乙二醇桥通过桥连连接臂赖氨酸衍生物，并化学键合吲哚胺2，3 双加氧酶（IDO）抑制剂1-甲基色氨酸（1-MT）形成免疫前药聚合物聚乙二醇-1-甲基色氨酸，化疗药物物理包埋在该免疫前药聚合物中。
2.如权利要求1所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：所述的胶束中化学键合的1-甲基色氨酸含量为6%~40%，物理包埋的化疗药物含量为3%~20%。
3.如权利要求1所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：所述化疗药物包括阿霉素、紫杉醇、多西他赛、吉西他滨、克唑替尼中的任意一种。
4.如权利要求1所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：所述免疫前药聚合物聚乙二醇-1-甲基色氨酸中化学键合的IDO抑制剂1-甲基色氨酸为1-D-甲基色氨酸或1-L-甲基色氨酸。
5.如权利要求1所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：聚乙二醇-1-甲基色氨酸前药聚合物的结构特征为聚乙二醇-连接臂-1-甲基色氨酸。
6.如权利要求1所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：所述聚乙二醇的分子量为2000~10000道尔顿。
7.如权利要求1所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束，其特征在于：所述桥连连接臂赖氨酸衍生物为Fmoc-Lys(Boc)-OH和Boc-Lys(Boc)-OH，此衍生物可同时化学键合1分子的Fmoc基团和2 分子的1-MT。
8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的共载化疗药物的1-甲基色氨酸免疫前药胶束的制备方法，其特征在于：将聚乙二醇通过桥连连接臂Fmoc-Lys(Boc)-OH和Boc-Lys(Boc)-OH化学键合1-甲基色氨酸，制备聚乙二醇-1-甲基色氨酸前药聚合物；然后进一步通过薄膜分散法将化疗药物物理包载于上述免疫前药聚合物载体中，制备共载化疗药物的1-甲基色氨酸前药胶束。
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