[发明专利]一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂

说明书

本发明公开了一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料按重量份比包括：1，3‑二乙酰氧‑2‑(乙酰氧基甲氧基)丙烷40‑50份、2，9‑二乙酰鸟嘌呤30‑40份、氢氧化钠10‑20份、富马酸12‑18份、注射用水25‑35份、催化剂2‑8份、填充剂9‑15份和增溶剂15‑25份，催化剂为四丁基钛酸酯、三增溶剂胺、二月桂酸二丁基锡、异辛酸锡中的一种或多种的混合物，本发明涉及药物制剂技术领域。该稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，使得更昔洛韦冻干粉针剂的质量更加稳定，复溶性好，提高了对产品的转化率，提高了产品的产量，便于工业化大生产，同时使得产品的酸碱度更加平衡，在进行药液注射时，减轻对患者的刺激，增加了患者的舒适度。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体为一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂。

背景技术

更昔洛韦化学名9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤，是核苷类抗病毒药鸟嘌呤核苷的衍生物，适应症是严重免疫功能低下所致的巨细胞病毒性视网膜炎、艾滋病、器管移植、恶性肿瘤等，以及肺炎、胃肠炎、肝脏和中枢神经系统CMV感染者，在临床上已得到广泛应用，预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者和使用免疫抑制剂的器官移植病人，在DNA生物合成过程中，疱疹病毒诱导的某些特异性酶与正常细胞酶具有一定的区别，人们利用这些差异，发展了一类选择性的抗病毒药物，更昔洛韦可选择性抑制疱疹病毒的复制，是世界上第一个被批准专门用于治疗及预防CMV感染的药物，被公认为是最广谱抗DNA病毒药物之一，对单纯疱疹病毒(HSV)、巨细胞病毒(CMV)、水痘O带状疱疹病毒(VZV)及人类乳头瘤病毒(HPV)等均有很强的抗病毒作用。

目前在制备更昔洛韦冻干粉针剂的过程中，制备完成后，更昔洛韦冻干粉针剂在长期放置过程中有关物质容易增大，稳定性不高，目前的制备方法中反应的产物易分离，对产品的转化率较低，产品生产周期较长，从而降低了产品的产量，提高了产品成本，不利于工业化大生产。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，解决了稳定性不高，对产品的转化率较低，产品生产周期较长，从而降低了产品的产量，提高了产品成本，不利于工业化大生产的问题。

(二)技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料按重量份比包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷40-50份、2，9-二乙酰鸟嘌呤30-40份、氢氧化钠10-20份、富马酸12-18份、注射用水25-35份、催化剂2-8份、填充剂9-15份和增溶剂15-25份。

优选的，所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料组分具体包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷45份、2，9-二乙酰鸟嘌呤35份、氢氧化钠15份、富马酸15份、注射用水30份、催化剂5份、填充剂12份和增溶剂20份。

优选的，所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料组分具体包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷40份、2，9-二乙酰鸟嘌呤30份、氢氧化钠10份、富马酸12份、注射用水25份、催化剂2份、填充剂9份和增溶剂15份。

优选的，所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料组分具体包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷50份、2，9-二乙酰鸟嘌呤40份、氢氧化钠20份、富马酸18份、注射用水35份、催化剂8份、填充剂15份和增溶剂25份。

优选的，所述催化剂为四丁基钛酸酯、三增溶剂胺、二月桂酸二丁基锡、异辛酸锡中的一种或多种的混合物，催化剂是在化学反应里能改变反应物化学反应速率(提高或降低)而不改变化学平衡，且本身的质量和化学性质在化学反应前后都没有发生改变的物质。