[发明专利]一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂

权利要求书

1.一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料按重量份比包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷40-50份、2，9-二乙酰鸟嘌呤30-40份、氢氧化钠10-20份、富马酸12-18份、注射用水25-35份、催化剂2-8份、填充剂9-15份和增溶剂15-25份。

2.根据权利要求1所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料组分具体包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷45份、2，9-二乙酰鸟嘌呤35份、氢氧化钠15份、富马酸15份、注射用水30份、催化剂5份、填充剂12份和增溶剂20份。

3.根据权利要求1所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料组分具体包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷40份、2，9-二乙酰鸟嘌呤30份、氢氧化钠10份、富马酸12份、注射用水25份、催化剂2份、填充剂9份和增溶剂15份。

4.根据权利要求1所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述更昔洛韦冻干粉针剂的原料组分具体包括：1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷50份、2，9-二乙酰鸟嘌呤40份、氢氧化钠20份、富马酸18份、注射用水35份、催化剂8份、填充剂15份和增溶剂25份。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述催化剂为四丁基钛酸酯、三增溶剂胺、二月桂酸二丁基锡、异辛酸锡中的一种或多种的混合物。

6.根据权利要求1-4任意一项所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述填充剂为十八烷基硅烷键合硅胶，所述增溶剂为羟丙基-β-环糊精。

7.根据权利要求1-4任意一项所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：所述氢氧化钠与富马酸以1-1.5：1的摩尔配比进行配置。

8.根据权利要求1-4任意一项所述的一种稳定的更昔洛韦冻干粉针剂，其特征在于：其制备方法具体包括以下步骤：

S1、首次选取适量比份的1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷、2，9-二乙酰鸟嘌呤、催化剂和注射用水，然后将选取的1，3-二乙酰氧-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷、2，9-二乙酰鸟嘌呤、催化剂和注射用水倒入搅拌器中，启动搅拌器，搅拌器的温度为90-100℃，搅拌器的转速为150-250转/分钟，搅拌时间为3-6小时，使得搅拌器对其混合物进行均匀搅拌；

S2、然后将搅拌器温度降至0-5℃，继续搅拌，搅拌器的转速为250-400转/分钟，搅拌时间为30-60分钟，直至搅拌结晶得到产品，然后再进行抽滤，干燥得到更昔洛韦，然后向配制罐中加入适量比份的注射用水，将配制罐中的注射用水加热至55-65℃；

S3、向加热完成后的注射用水中加入适量比份的更昔洛韦和氢氧化钠，进行搅拌，配制罐中的温度为50-70℃，搅拌时间为30-60分钟，搅拌均匀后，向溶液内继续加入适量比份的富马酸，进行搅拌，调节pH值到中性，然后继续加入适量比份的填充剂和增溶剂，继续搅拌至均匀，使其溶解，得到药液，将药液灌装在容器中；

S4、然后降灌装好的药液放入冻干箱，冻干箱的温度为-30℃--45℃，维持8-12分钟，然后再将温度升至-13℃--18℃，维持18-22分钟，再快速降温至-40℃--50℃，维持40-60分钟，然后对冻干箱进行抽取真空，真空度为15-20Pa，冻干箱温度快速升温至-15℃--20℃，并保温6-10小时，基本干燥，再继续抽真空，真空度为0-10Pa，冻干箱温度快速升温至20℃-30℃，并保温3-6小时，压塞，即可得到更昔洛韦冻干粉针剂。