[发明专利]一种更昔洛韦注射液及其制备工艺

说明书

本发明公开了一种更昔洛韦注射液及其制备工艺，本发明其原料按重量比份包括：更昔洛韦3‑5份、葡萄糖20‑30份、抗氧剂1‑3份、PH调节剂3‑5份和注射用水60‑70份，本发明涉及药物制备技术领域。该更昔洛韦注射液及其制备工艺，可实现通过在加入更昔洛韦之前，对溶剂进行双重过滤处理，来使更昔洛韦注射液的杂质含量降低，很好的达到了通过在保证更昔洛韦注射液生产效率的同时，大大提高更昔洛韦注射液中更昔洛韦纯度的目的，保证了更昔洛韦注射液的正常使用，防止碱性状态溶解器皿物质、溶剂中的杂质以及所加其他成份中的杂质注射到人体内，对人体造成潜在性和持久性的危害，从而对人们使用更昔洛韦注射液进行治疗十分有益。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体为一种更昔洛韦注射液及其制备工艺。

背景技术

更昔洛韦能够预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人，更昔洛韦进入细胞后由病毒的激酶诱导生成三磷酸化物，竞争性抑制病毒的DNA聚合酶而终止病毒DNA链增长，近年来随着临床应用的不断深入，更昔洛韦在各类疾病中得到广泛应用，但更昔洛韦水中溶解性较差，微溶于水，但随着pH值增高溶解度增加，目前上市的更昔洛韦注射液pH值为10.5-11.5之间，更昔洛韦化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤，是第一个用于治疗巨细胞病毒感染的有效抗病毒药物，并具有广谱抗病毒活性，在临床上有着重要的应用，目前上市制剂品种有注射用冻干针剂、眼内埋植剂和0.5％眼膏等。

目前的更昔洛韦注射液在制备过程中，大多是直接将更昔洛韦通过大比分的水进行长时间溶解，或者调节溶解PH为弱碱性，来出进更昔洛韦的溶解，从而得到更昔洛韦注射液，然而，这样的更昔洛韦注射液杂质含量较高，其中碱性状态溶解器皿物质、溶剂中的杂质以及所加其他成份中的杂质均会使制得的更昔洛韦注射液中杂质的来源，这些杂质被注射到人体内会对人体造成潜在性和持久性的危害，不能实现通过在加入更昔洛韦之前，对溶剂进行双重过滤处理，来使更昔洛韦注射液的杂质含量降低，无法达到通过在保证更昔洛韦注射液生产效率的同时，大大提高更昔洛韦注射液中更昔洛韦纯度的目的，不能保证更昔洛韦注射液的正常使用，无法避免对使用者造成潜在危害，从而对人们使用更昔洛韦注射液进行治疗十分不利。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种更昔洛韦注射液及其制备工艺，解决了现有的更昔洛韦注射液杂质含量较高，其中碱性状态溶解器皿物质、溶剂中的杂质以及所加其他成份中的杂质均会使制得的更昔洛韦注射液中杂质的来源，这些杂质被注射到人体内会对人体造成潜在性和持久性的危害，不能实现通过在加入更昔洛韦之前，对溶剂进行双重过滤处理，来使更昔洛韦注射液的杂质含量降低，无法达到通过在保证更昔洛韦注射液生产效率的同时，大大提高更昔洛韦注射液中更昔洛韦纯度的目的，不能保证更昔洛韦注射液的正常使用，无法避免对使用者造成潜在危害的问题。

(二)技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种更昔洛韦注射液，其原料按重量比份包括：更昔洛韦3-5份、葡萄糖20-30份、抗氧剂1-3份、PH调节剂3-5份和注射用水60-70份。

优选的，其原料按重量比份包括：更昔洛韦4份、葡萄糖25份、抗氧剂2份、PH调节剂4份和注射用水65份。

优选的，其原料按重量比份包括：更昔洛韦3份、葡萄糖20份、抗氧剂1份、PH调节剂3份和注射用水60份。

优选的，其原料按重量比份包括：更昔洛韦5份、葡萄糖30份、抗氧剂3份、PH调节剂5份和注射用水70份。

优选的，所述更昔洛韦为主药，注射用水为溶剂，且葡萄糖调节等渗。

优选的，所述抗氧剂为亚硫酸钠、二丁基苯酚、硫代硫酸钠或叔丁基对羟基茴香醚中的一种或多种的组合。