[发明专利]一种聚酯-聚酯型生物可降解两亲性嵌段共聚物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种三嵌段共聚物，其含有亲水段A和疏水段B，所述三嵌段共聚物的通式为A-B-A，所述亲水段A为均聚物链段，所述疏水段B为均聚物链段或无规共聚物链段；

所述亲水段A的单体的通式为M-CH₂-X-(CH₂-CH₂-O)_k-CH₃，其中M为ε-己内酯或δ-戊内酯，X为砜基(-SO₂-)，k为2或3；

所述疏水段B的单体为ε-己内酯

所述链段A的聚合度独立地为5～50，所述链段B的聚合度独立地为10～60。

2.权利要求1的三嵌段共聚物，其具有以下特征中的一个或多个：

(1)所述链段A的数均分子量独立地为1～100kDa，所述链段B的数均分子量独立地为1～100kDa；

(2)所述三嵌段共聚物的结构中还包含引发剂残基。

3.权利要求1的三嵌段共聚物，形成亲水段A的单体为以下单体a1或a2：

4.一种三嵌段共聚物，其结构式为：

其中，

X为砜基(-SO₂-)；

k为3；

R为CH₃O-(CH₂CH₂O)₂-CH₂CH₂-；

m为5～50；n为10～60；m’为5～50。

5.一种胶束，其包含权利要求1-4任一项的三嵌段共聚物。

6.权利要求5的胶束，所述胶束的粒径为20～100nm。

7.一种载药胶束，其包含一种或多种药物，以及权利要求1-4任一项的三嵌段共聚物。

8.权利要求7的载药胶束，所述载药胶束的粒径为20～100nm。

9.权利要求7的载药胶束，所述药物为抗肿瘤药物。

10.权利要求7的载药胶束，所述药物选自阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素、康普他汀、康普他汀膦酸二钠、甲氨蝶呤、紫杉醇、多西紫杉醇、顺铂、卡伯、奥沙利铂、前列地尔、维生素k、硼替佐米、喜树碱、紫草素中的一种或多种。

11.制备权利要求7-10任一项的载药胶束的方法，包含以下步骤：

步骤1：将所述一种或多种药物，以及所述三嵌段共聚物溶于有机溶剂得到溶液；

步骤2：将步骤1所得溶液中的有机溶剂除去，得到凝胶膜；

步骤3：将步骤2得到的凝胶膜溶解在水中，进行过滤、冻干，得到所述胶束。

12.一种药物组合物，包含一种或多种权利要求7-10任一项的载药胶束。

13.权利要求12的药物组合物，所述药物组合物还包含第二治疗剂和/或药学上可接受的载体和/或赋形剂。

14.权利要求7-10任一项的载药胶束用于制备药物制剂的用途，所述药物制剂用于预防和/或治疗肿瘤疾病。

15.权利要求1-4任一项的三嵌段共聚物用于制备胶束或载药胶束的用途。

16.权利要求5或6的胶束作为载体用于制备药物制剂的用途。