[发明专利]6H-吲哚并[2;3-b]喹喔啉类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201910859429.9 申请日: 2019-09-11
公开(公告)号: CN110540541A 公开(公告)日: 2019-12-06
发明(设计)人: 潘成学;李晓娟;苏桂发;王增博;李昕蔚 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 45117 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人: 巢雄辉;裴康明<国际申请>=<国际公布>
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 喹喔啉衍生物 制备方法和应用 胺类化合物 二卤代烷烃 抗肿瘤活性 类化合物 邻苯二胺 二酮 制备 合成 表现
【权利要求书】:

1.具有通式(Ⅰ)的6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉类化合物:

其中,R为双烷基氨基或含氮杂环,R1为H、甲基、甲氧基或卤素,n为1、2或3。

2.具有通式(Ⅰ)的6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉类化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

S1.邻苯二胺与在乙酸的催化作用下反应得;

S2. 与Br(CH2)n+1Br在四丁基碘化铵、氢氧化钾和碳酸钾的催化作用下,反应得;

S3. 与R-H在碳酸钾的催化作用下,反应得。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:

所述步骤S1的反应是在氮气或惰性气体保护下进行,反应温度为110~130℃。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:

所述步骤S2是在氮气或惰性气体保护下进行,反应温度为45~60℃。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:

所述步骤S3的反应是在氮气或惰性气体保护下进行,反应温度为60~75℃。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:

所述步骤S1中,反应完成后,冷却、除去乙酸、加水搅拌,将析出的固体过滤、洗涤,得的粗产品。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:

所述步骤S2中,反应完成后,过滤,滤饼用二氯甲烷洗涤,硅胶柱层析分离,即将提纯。

8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:

所述步骤S3中,反应完成后,向反应混合液中加入二氯甲烷,用水洗涤,干燥,除去溶剂,硅胶柱层析分离,即将通式(Ⅰ)的6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉类化合物提纯。

9.权利要求1所述的具有通式(Ⅰ)的6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉类化合物或权利要求2~8任一制备所得的具有通式(Ⅰ)的6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:所述肿瘤为人肝癌肿瘤、人膀胱癌肿瘤、人肺癌肿瘤、人胃癌肿瘤、人宫颈癌肿瘤。

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