[发明专利]甘草次酸类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种甘草次酸类衍生物，其结构式如以下通式（I）所示：

（I）

其中，R₁、R₂各自独立地表示H或OH，在OH的情况下，R₁的数目是1-5个，R₂的数目是1-3个。

2.根据权利要求1所述的甘草次酸类衍生物，其中，通式（I）选自以下化合物：

（Ia）

（Ib）

（Ic）

（Id）

（Ie）。

3.权利要求1或2所述的甘草次酸衍生物的制备方法，包括如下步骤：

（A）将5-羟基黄酮化合物和碱溶于溶剂中，然后滴加硫酸二乙酯，搅拌反应；

（B）收集步骤（A）获得的反应液中析出的固体，用碱洗至中性，重结晶获得中间产物；

（C）将甘草次酸溶于甲醇中，然后滴加浓硫酸反应；

（D）将步骤（C）反应液减压蒸干，萃取，收集有机层，浓缩干燥获得粗产物，然后重结晶获得甘草次酸甲酯；

（E）将产物甘草次酸甲酯溶于溶剂中，然后缓慢滴加溴乙酰溴进行反应；

（F）将步骤（E）反应液减压蒸干，萃取有机层，干燥，溶剂减压蒸干，得到的粗产物重结晶得到溴乙酰基甘草次酸甲酯；

（G）将溴乙酰基甘草次酸甲酯和步骤（B）获得的中间产物溶于溶剂中，添加碳酸钾作为催化剂，回流反应；

（H）将步骤（G）反应液过滤，滤液减压蒸干，萃取有机层，干燥，溶剂减压蒸干，得到的粗产物重结晶获得终产物新型甘草次酸衍生物，

其中，5-羟基黄酮化合物选自木犀草素、槲皮素、芹菜素、樱黄素、白杨素中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，步骤（A）中，5-羟基黄酮化合物、碱、硫酸二乙酯的摩尔比范围为1:0.3-0.8:2-6，步骤（A）中溶剂用量是5-羟基黄酮化合物、碱、硫酸二乙酯总质量的1.5-5倍。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其中，步骤（C）中，甘草次酸、浓硫酸之间的摩尔比为1:20-35，溶剂的用量是甘草次酸、浓硫酸总质量的3-15倍。

6.根据权利要求3或4所述的制备方法，其中，步骤（E），甘草次酸甲酯与溴乙酰溴的摩尔比是1：1.1-2.5，溶剂二氯甲烷的用量是甘草次酸甲酯与溴乙酰溴总质量的2-10倍。

7.根据权利要求3或4所述的制备方法，其中，步骤（G）中，溴乙酰基甘草次酸甲酯、中间产物、碳酸钾的摩尔比是1：0.5-2：1.1-2.5，溶剂乙腈的用量是溴乙酰基甘草次酸甲酯、碳酸钾总质量的2-10倍。

8.权利要求1或2所述的甘草次酸衍生物或通过权利要求3-7中任一项所述的制备方法获得的甘草次酸衍生物应用于制备抗癌药物的用途。