[发明专利]一种放射性标记[11

权利要求书

1.一种放射性标记[¹¹C]瑞舒伐他汀化合物的制备方法，其特征在于，具体的反应式如下所示：

该方法的合成步骤包括：

(1)由质子回旋加速器轰击得到¹¹CO₂，传输至合成模块，合成模块为：GE的TracerLabFX合成模块；传输过程：随N₂气流传输过来；

(2)由碘甲烷合成工序合成得到¹¹CH₃I，加速器轰击产生¹¹CO₂ 300mCi；与0.4mL±0.1ml1mol/L氢化铝锂反应生成¹¹C-CH₃OH；¹¹C-CH₃OH与0.5mL±0.1ml氢碘酸反应生成¹¹C-CH₃I；

(3)¹¹C-CH₃I转移至反应瓶，将1mg去甲基瑞舒伐他汀的二钠盐溶于0.1mL DMSO中，反应瓶预先加去甲基瑞舒伐他汀的二钠盐的DMSO溶液和40％四丁基氢氧化磷的水溶液20uL，110℃密闭反应8min；

(4)反应结束，反应液通过半制备色谱进行制备分离，收集19.5min处放射性峰，得到产品分离液，制备色谱分离条件如下：

制备柱型号：Luna 5μmC18(2)250×10.0mm

制备条件：

A相：水(0.1％乙酸)B相：乙醇

0min：70％A，30％B

10min：60％A，40％B

20min：50％A，50％B

流速：5mL/min

波长：254nm；

(5)用30mL水稀释产品分离液，稀释液过C18小柱，并用10mL水冲洗C18小柱；

(6)用1mL乙醇淋洗C18小柱，将产物从C18柱上淋洗下来，并用氯化钠注射液稀释淋洗液得到¹¹C-瑞舒伐他汀注射液，分析色谱验证合成产物，不校准放射性产率3％，放化纯度100％，分析色谱的分析条件如下：

分析样品为制备液相分离收集得到的目标产品峰(19.5min)，经稀释至约1mCi/mL进样；

分析柱型号：Luna 5μmC18(2)250×4.5mm

分析条件：

甲醇：水＝60:40，0.1％甲酸

流速：1mL/min

波长：254nm。

2.根据权利要求1所述的放射性标记[¹¹C]瑞舒伐他汀化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中由碘甲烷合成工序合成得到¹¹CH₃I，加速器轰击产生¹¹CO₂ 300mCi；与0.4mL1mol/L氢化铝锂反应生成¹¹C-CH₃OH；¹¹C-CH₃OH与0.5mL氢碘酸反应生成¹¹C-CH₃I。

3.一种根据权利要求1所述方法制备的放射性标记[¹¹C]瑞舒伐他汀在评价肝胆转运的PET探针中应用。