[发明专利]一种Tezacaftor中间体II的制备方法有效
| 申请号： | 201910842099.2 | 申请日： | 2019-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN110437125B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 吴建忠;俞蒋辉;李俊永;田广辉 | 申请（专利权）人： | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12;C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 tezacaftor 中间体 ii 制备 方法 | ||
1.一种Tezacaftor中间体II的制备方法，所述方法包括以式Ⅰ化合物为反应原料，在催化剂和碱的作用下，在有机溶剂中反应得到Tezacaftor中间体II，反应方程式如下：
其特征在于，所述催化剂为铜盐和N-甲基吡咯烷酮。
2.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，所述铜盐为氯化亚铜、溴化亚铜或碘化亚铜中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，所述铜盐为碘化亚铜。
4.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯中的一种或多种；所述有机溶剂为氯苯、甲苯、乙腈、丙酮、甲醇、乙醇或卤代烷烃中的一种或多种，优选为氯苯或甲苯。
5.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，所述反应的反应温度为60～200℃，优选为100～150℃。
6.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，所述反应的反应时间为5～60小时，优选为10～60小时。
7.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，式Ⅰ化合物和铜盐的摩尔比为1:0.1～3，式Ⅰ化合物和N-甲基吡咯烷酮的摩尔比为1:0.05～5，式Ⅰ化合物和碱的摩尔比为1:1～50。
8.根据权利要求1所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，所述方法还包括制备式Ⅰ化合物的步骤，所述步骤包括：化合物A和B，在醋酸钯、碘化亚铜、碱和dppb的作用下，在有机溶剂中反应得到式Ⅰ化合物，反应方程式如下：
9.根据权利要求8所述的一种Tezacaftor中间体II的制备方法，其特征在于，制备式Ⅰ化合物的步骤中，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯中的一种或多种，所述有机溶剂为氯苯、甲苯、乙腈、丙酮、甲醇、乙醇或卤代烷烃中的一种或多种或与水的混合溶剂。
10.一种Tezacaftor的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
(1)权利要求1-9任一项所述的制备Tezacaftor中间体II的步骤；
(2)Tezacaftor中间体II制备Tezacaftor的步骤。
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