[发明专利]地氯雷他定片及其制备方法

说明书

本发明公开了地氯雷他定、磷酸氢钙、玉米淀粉、微晶纤维素、羟甲基纤维素、崩解剂、食用明胶、白糖。本发明优点有：使用崩解剂能够使片剂快速崩解融化，易吞咽；明胶能够把白糖包覆在地氯雷他定颗粒外，片剂崩解时能够避免口感不佳。

技术领域

本发明涉及一种药物制备技术领域，尤其涉及地氯雷他定片。

背景技术

地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用，口服后，地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外，因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。

地氯雷他定临床选择的剂型有片剂、分散片、糖浆、口服溶液等。大量研究文献报道表明地氯雷他定抗过敏作用强，临床应用广，包括慢性特发性荨麻疹、常年性过敏性鼻炎等过敏性疾病；此外，还可缓解寒冷性荨麻疹的症状；它安全性高，无中枢镇静作用，无心脏毒性，药物相互作用少，对肝、肾功能不全者安全性好，对儿童安全性好；作用持久，每日1次服用，作用可维持24h以上。

目前市场上供患者使用的本品有片剂、分散片、干混悬剂、糖浆、口服液，给药后药物均为经胃肠道吸收进入血液起疗效作用；起效时间受到胃排空时间和肠道吸收的限制。片剂形式的产品对于幼儿或老人来说存在吞咽困难的情况，若把药片捣碎，药片的味道同样会让人难以接受，而且整个药片也受肠胃情况影响吸收时间，所以开发一种易吞咽、味道易接受、易吸收起药效的药片是重要的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种地氯雷他定片及其制备方法。

为了达到上述目的本发明采用如下技术方案：

地氯雷他定片，按质量分数计，其成分包括：

进一步地，

进一步地，所述羟甲基纤维素是质量分数为6％的乙醇溶液。

进一步地，所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中两种以上。

一种如权利要求1所述的地氯雷他定片的制备方法，步骤如下：

(1)地氯雷他定过100目筛；

(2)磷酸氢钙、玉米淀粉、微晶纤维素分别过60目筛；

(3)羟丙纤维素粘合剂配制：称取纯化水和羟丙纤维素，纯化水搅拌下缓慢加入羟丙纤维素，搅拌至完全溶解即可；

(4)制颗粒：取已称量的地氯雷他定、磷酸氢钙、玉米淀粉、微晶纤维素混匀成湿膏状，喷雾干燥成细小颗粒；

(5)热水溶解白糖和食用明胶，把步骤(4)制得的半成品颗粒加入其中，放入湿法制粒机中制粒；

(6)干燥：将湿颗粒放入沸腾干燥制粒机中进行干燥，打开进风开关，设置入风温度65±5℃，维持出风温度在45±5℃后，干燥时间30分钟取样检测水分，然后继续干燥，每隔15分钟取样检测水分；

(7)压片。

进一步地，所述所述步骤(5)的过程是：设定6-8分钟搅拌时间，开启低速搅拌、低速切割进行预混合；预混合完毕，继续保持低速搅拌、低速切割状态下及时加入崩解剂、羟丙纤维素粘合剂，设定2分钟开启低速搅拌、高速切割制成软材；制好的软材用摇摆颗粒机过16目筛制成颗粒，设定摇摆颗粒机转速为38～40rpm。

本发明优点有：使用崩解剂能够使片剂快速崩解融化，易吞咽；明胶能够把白糖包覆在地氯雷他定颗粒外，片剂崩解时能够避免口感不佳；崩解后形成小颗粒，已被肠道吸收，快速起到药效。

具体实施方式