[发明专利]一种青黛中具有抗肠炎活性的二苯乙烯类化合物及其制备方法、应用

说明书

本发明涉及一种青黛中具有抗肠炎活性的二苯乙烯类化合物及其制备方法、应用。发现了一种新的二苯乙烯类多酚化合物，该化合物具有显著的抗结肠炎活性。通过实验证明了DP‑I对结肠炎的治疗效果，并提供了DP‑I治疗的给药剂量，为结肠炎的治疗提供了新的研究方向。

技术领域

本发明属于二苯乙烯类多酚化合物及其制备方法技术领域，具体涉及一种青黛中抗结肠炎活性的二苯乙烯类化合物及其提取方法。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

炎症性肠病(IBD)为累及回肠、直肠、结肠的一种特发性肠道炎症性疾病。临床表现腹泻、腹痛，甚至可有血便。本病包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)。溃疡性结肠炎是结肠黏膜层和黏膜下层连续性炎症，疾病通常先累及直肠，逐渐向全结肠蔓延,克罗恩病可累及全消化道，为非连续性全层炎症，最常累及部位为末端回肠、结肠和肛周。近年来随着国家经济的发展和生活质量的提高，溃疡性结肠炎的发病率越来越高。溃疡性结肠炎的病因和发病机制尚未完全明确，已知肠道黏膜免疫系统异常反应所导致的炎症反应在IBD发病中起重要作用，认为是由多因素相互作用所致，主要包括环境、遗传、感染和免疫因素。目前的临床治疗主要是使用抗炎药物如5-氨基水杨酸制剂及免疫抑制剂如糖皮质激素、硫唑嘌呤等。溃疡性结肠炎往往会反复发作，因此需要长期维持治疗。近年来虽然对溃疡性结肠炎的新疗法进行了很多有益的探索，但是仍然存在难以彻底治愈，没有针对性药物等缺陷。中医药治疗溃疡性结肠炎对患者免疫失调有很强的调节作用，并且具有多环节、多方位、多靶点的特点，同时中药溃疡性结肠炎的副作用较少，具有较高的临床疗效，容易被患者接受。特别是近年来发现青黛及其制剂对溃疡性结肠炎具有较好的疗效，但具体作用成分尚未研究清楚。

青黛是爵床科植物马蓝(BaphicacanthuscusisBremek.)、蓼科植物蓼蓝(Polygonumtinctorium L.)、十字花科植物菘蓝(Isatisindigotica)的叶或茎叶经加工制得的干燥粉末、团块或颗粒。具清热解毒、凉血消斑，泻火定惊等作用。目前所知的主要化学成分为靛蓝、靛玉红、靛红、色胺酮、青黛酮、N-苯基-2-萘胺、β-谷甾醇和虫漆蜡醇等化学成分。现代药理学研究表明青黛具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、保肝等生物活性，其中靛玉红在临床上被用于治疗实体瘤和白血病。近年来青黛在治疗肠炎中的作用日益凸显，特别是对溃疡性结肠炎具有较好疗效，目前已有研究的表明青黛中的主要成分靛蓝对溃疡性结肠炎具有较好的治疗作用，但对于青黛中的其他活性成分仍然了解甚少，可以进一步挖掘。

二苯乙烯类化合物是以二苯乙烯为基本母核，苯环不同位置的氢原子被羟基取代而形成的多羟基酚类化合物，经常被羟基取代的位置为2、3、5、2'、4'位。该类化合物因结构中具有乙烯骨架，在紫外线照射下会发生顺反异构，因此多不稳定。该类化合物在自然界分布广泛，存在于多种天然产物之中,如蓼科植物、百合科菝葜属植物、豆科锦鸡儿属植物等。近年研究表明，该类化合物具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、抗癌、心血管保护、神经保护等多种药理作用。目前尚未有人从青黛中分离提取到二苯乙烯多酚类化合物。

发明内容

为了克服上述问题，本发明提供了一种青黛中具有抗肠炎活性的二苯乙烯类化合物及其提取方法。通过对青黛中的化学成分进行研究，发现了一种新的二苯乙烯类多酚化合物，该化合物具有显著的抗结肠炎活性。

为实现上述技术目的，本发明采用的技术方案如下：

一种青黛中抗结肠炎活性的二苯乙烯类化合物，化学名称为：5-(2,4-dimethoxyphenethyl)benzene-1,2,3-triol，简称DP-I，具有如下结构式：

本发明还提供了一种从青黛中提取上述的二苯乙烯类化合物的方法，包括：

将青黛醇提、收集提取液浓缩，得粗提物；