[发明专利]一种青黛中具有抗肠炎活性的二苯乙烯类化合物及其制备方法、应用有效
| 申请号: | 201910821809.3 | 申请日: | 2019-08-30 |
| 公开(公告)号: | CN110467522B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
| 发明(设计)人: | 冯金红;方磊;魏云波;薛安琪;吕翠;余迪 | 申请(专利权)人: | 山东省分析测试中心 |
| 主分类号: | C07C43/23 | 分类号: | C07C43/23;A61P1/00;A61P1/04;C07C41/34;C07C41/36;C07C41/38;A61K31/09 |
| 代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 郑平 |
| 地址: | 250014 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 青黛 具有 肠炎 活性 苯乙烯 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种青黛中抗结肠炎活性的二苯乙烯类化合物,其特征在于,化学名称为:5-(2,4-dimethoxyphenethyl)benzene-1,2,3-triol,简称DP-I,具有如下结构式:
2.一种从青黛中提取权利要求1所述的二苯乙烯类化合物的方法,其特征在于,包括:
将青黛醇提、收集提取液浓缩,得粗提物;
将粗提物分散在水中,依次采用石油醚和乙酸乙酯进行萃取,收集乙酸乙酯相和水相;
将水相用吸附树脂色谱柱吸附、用乙醇-水体系梯度洗脱,将各洗脱部分浓缩至干;
将85~86%乙醇-水洗脱部分,过硅胶柱色谱吸附后,用石油醚-乙酸乙酯体系进行梯度洗脱,浓缩得各馏分;
将石油醚-乙酸乙酯体积比为5~6:1的洗脱部分过RP-C18中压柱色谱后,采用甲醇-水体系进行梯度洗脱,将70~71%甲醇-水洗脱部位用MeOH/H2O进行制备,即得。
3.如权利要求2所述的从青黛中提取权利要求1所述的二苯乙烯类化合物的方法,其特征在于,所述醇提采用95~96%乙醇冷浸。
4.如权利要求2所述的从青黛中提取权利要求1所述的二苯乙烯类化合物的方法,其特征在于,所述用石油醚-乙酸乙酯体系进行梯度洗脱的洗脱梯度为15:1~1:1,每1000~1100ml作为一个单位接收,浓缩得各馏分。
5.如权利要求2所述的从青黛中提取权利要求1所述的二苯乙烯类化合物的方法,其特征在于,所述MeOH/H2O的体积比为55~56:44~45。
6.权利要求1所述的青黛中抗结肠炎活性的二苯乙烯类化合物在制备治疗结肠炎药物中的应用,其特征在于,所述结肠炎为溃疡性结肠炎。
7.权利要求1所述的青黛中抗结肠炎活性的二苯乙烯类化合物在制备保护结肠粘膜上皮药物或消除结肠粘膜水肿药物中的应用。
8.一种治疗结肠炎的药物组合物,其特征在于,包括:权利要求1所述的青黛中抗结肠炎活性的二苯乙烯类化合物、辅药。
9.如权利要求8所述的治疗结肠炎的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为口服药物制剂、直肠栓剂或灌肠颗粒剂。
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