[发明专利]小分子化合物QW24在制备治疗结直肠癌疾病药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910815668.4 申请日: 2019-08-30
公开(公告)号: CN110606814A 公开(公告)日: 2019-12-24
发明(设计)人: 易正芳;王金花;谢玖清;邢雅婧;仇文卫;刘明耀 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07C255/47 分类号: C07C255/47;A61K31/277;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02
代理公司: 31257 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 小分子化合物 治疗结直肠癌 结直肠癌 抑制肿瘤 抑制肿瘤细胞 蛋白质水平 溶酶体蛋白 肿瘤干细胞 动物模型 疾病药物 自我更新 肝转移 小鼠皮 给药 降解 制备 增殖 应用 迁移 下调 生长
【权利要求书】:

1.一种QW24小分子化合物或其水合物或药学上可接受的盐,其特征在于,其结构如式(I)所示;

2.一种药物组合物,其特征在于,其包括式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。

3.如权利要求1所述的QW24小分子化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或如权利要求2所述的药物组合物在制备预防和/或治疗结直肠癌疾病的药物中的应用。

4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或药物组合物用于在体外和/或体内抑制抑制结直肠癌的增殖、生长、转移、迁移,促进结直肠癌的调亡。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述结直肠癌包括结直肠癌细胞株HCT116、HT29、HCT8、HCT15、LS174T、LoVo和CT26。

6.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或药物组合物显著降低结直肠癌肿瘤干细胞的自我更新能力、减少直肠癌肿瘤干细胞的数目。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或药物组合物抑制具有干细胞性质的结直肠癌细胞株HCT116的自我更新能力,减少HCT116的数目。

8.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或药物组合物用于在体外和/或体内抑制结直肠癌细胞CT26的肝转移。

9.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或药物组合物下调BMI-1的蛋白水平。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述式(I)所示的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或药物组合物通过自噬-溶酶体途径降解BMI-1蛋白。

11.如权利要求1所述的QW24化合物或其水合物或药学上可接受的盐、或如权利要求2所述的药物组合物在制备预防和/或治疗与BMI-1过表达相关的恶性肿瘤疾病的药物中的应用。

12.如权利要求11所述的应用,其特征在于,所述恶性肿瘤包括结肠癌、胶质瘤、前列腺癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病。

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