[发明专利]一种萘胺类化合物及其生物学可接受的盐，其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910794306.1 | 申请日： | 2019-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN110526881B | 公开（公告）日： | 2020-09-22 |
| 发明（设计）人： | 徐学军;杨玉坡;杨争艳 | 申请（专利权）人： | 河南省锐达医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 付艳丽 |
| 地址： | 475000 河南省开*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 萘胺类 化合物 及其 生物学 可接受 制备 方法 应用 | ||
1.一种萘胺类化合物，其特征在于，结构式如通式I所示：
其中，R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基；
p代表X取代基的个数，P为0或1；
X为-CH2-、-(CH2)2-、-CO-、-CH2-CO-或-(CH2)2-CO-；
m代表Y取代基的个数，m为1；
Y为-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CO-、-CH2-CO-或-(CH2)2-CO-；
A为其中n＝0、1、2、3。
2.根据权利要求1所述的萘胺类化合物，其特征在于，具体为如下结构的化合物：
3.权利要求1或2所述的萘胺类化合物与乙酸、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、丙酸、草酸、富马酸、马来酸、盐酸、苹果酸、磷酸、亚硫酸、硫酸、香草酸、酒石酸、抗坏血酸、硼酸、乳酸和乙二胺四乙酸中的至少一种形成的生物学可接受的盐。
4.权利要求1或2所述的萘胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将摩尔比为1:1的与溶解于有机溶剂中，并加入碱，TLC检测反应结束后，后处理得到
(2)然后将摩尔比为1:3的与通过亲核取代反应生成其中，E为-CH2-、-O-或-(CH2)2-。
5.根据权利要求4所述的萘胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述通过以下方法制备得到：将摩尔比为1:4的与通过亲核取代反应得到然后通过反应转换为继而将与氯化剂发生卤化反应，得到所述
6.根据权利要求5所述的萘胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述
包括
的具体制备方法如下：
将所述溶解于四氢呋喃和水的混合溶剂中，然后加入氢氧化锂，20～50℃反应，TLC检测反应完成后，旋蒸除去四氢呋喃，残余物用盐酸调节至pH＝1～3，析出得到的固体即为
的具体制备方法如下：
将溶解于四氢呋喃中，加入四氢铝锂，室温反应，TLC检测反应完成后，将反应液倒入水中，用盐酸调节至pH＝1～3，乙酸乙酯萃取并收集有机相，过滤后旋蒸即得。
7.根据权利要求6所述的萘胺类化合物的制备方法，其特征在于，当结构式为1a至2f的化合物时，此时Y为-(CH2)2-或-(CH2)3-，其具体制备方法如下：
(1)将与溶解于四氢呋喃中，并加入三乙胺，室温下反应，TLC检测反应结束后，后处理得到其中，所述与以及三乙胺的摩尔比为1:1:2；
(2)然后将与溶解于四氢呋喃中，并加入碘化钾，回流反应结束后，后处理即得；其中，与以及碘化钾的摩尔比为1:3:0.1。
8.根据权利要求6所述的萘胺类化合物的制备方法，其特征在于，当结构式为3a至4f的化合物时，此时Y为-(CH2)2-或-(CH2)3-，其具体制备方法如下：
(1)将与溶解于乙腈中，并加入碳酸钾，60-80℃下反应，TLC检测反应结束后，后处理得到其中，与以及碳酸钾的摩尔比为1:1:1.2；
(2)然后将与溶解于四氢呋喃中，并加入碘化钾，回流反应结束后，后处理即得；其中，与以及碘化钾的摩尔比为1:3:0.1。
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