[发明专利]一种阿魏酸钠眼用制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿魏酸钠眼用制剂，包括滴眼剂或眼用凝胶剂，滴眼剂或眼用凝胶剂中，活性成分的浓度为0.01％w/v～1％w/v，渗透压保护剂的浓度为0.05％w/v～5％w/v，渗透压调节剂的浓度为0.1％w/v～1％w/v，pH调节剂的浓度为0％w/v～1％w/v，粘稠剂的浓度为0％w/v～1％w/v，抑菌剂的浓度为0％w/v～0.5％w/v；活性成分为阿魏酸钠。此外，本发明还提供一种制备阿魏酸钠眼用制剂的方法。本发明的阿魏酸钠眼用制剂具有抗氧化及抗炎作用，可实现针对性的治疗干眼病的眼部炎症、高渗透压、眼表损伤等，对临床其它具有炎症反应的眼表疾病也具有很好的治疗效果。

技术领域

本发明属于眼用制剂技术领域，具体涉及一种阿魏酸钠眼用制剂及其制备方法。

背景技术

干眼病作为眼科常见多发病，严重影响人民的生活质量。国际泪膜与眼表协会(Tear Film and Ocular Surface Association，TFOS)于2017年发布的国际干眼指南(international dry eye workshop，DEWS)II，将干眼定义为以泪膜稳态失衡为主要特征并伴有眼部不适症状的多因素眼表疾病，泪膜不稳定、泪液渗透压升高、眼表炎性反应和损伤以及神经异常是其主要病理生理机制。

阿魏酸钠的化学名称为4-羟基3-甲氧基肉桂酸的钠盐，是桂皮酸(又称肉桂酸)的衍生物之一，最初在植物的种子和叶子中发现，是一种广泛存在于植物中的酚酸，在细胞壁中与多糖和蛋白质结合成为细胞壁的骨架，是阿魏、当归、川芎、升麻、酸枣仁等中药材中的有效成分。近几年，在药理药效方面的研究发现了许多阿魏酸钠及衍生物的药理作用和生物活性，阿魏酸钠具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羟色胺释放，抑制血小板血栓素a2(txa2)的生成，增强前列腺素活性，镇痛，缓解血管痉挛等作用。此外多种方法证实，阿魏酸钠是具有抗炎作用的抗氧化剂，其苯环上的羟基是抗氧化的活性基团，也可以消除自由基，抑制氧化反应和自由基反应，以及与生物膜磷脂结合，保护膜脂质等拮抗自由基对组织的损害，产生抗动脉粥样硬化效应。现有技术中，多采用以阿魏酸为活性组分的植物作为中药组分，使得中药成分复杂、结构混杂、疗效不确切，难以进行有效检验。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对上述现有技术的不足，提供一种阿魏酸钠眼用制剂及其制备方法。该眼用制剂以阿魏酸钠作为主药，具有抗氧化及抗炎作用，加入渗透压保护剂及具有营养增稠保湿作用的玻璃酸钠，并将渗透压调节到低渗或等渗范围，可实现针对性的治疗干眼病的眼部炎症、高渗透压、眼表损伤等，能够有效消除视力疲劳及对眼表疾病的辅助治疗，对老年性白内障等临床其它具有炎症同样具有一定的环节和治疗作用。

所述w/v代表kg/L，即0.01％w/v＝1×10^-4kg/L＝0.1g/L。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是：一种阿魏酸钠眼用制剂，包括滴眼剂或眼用凝胶剂，其特征在于，

所述滴眼剂或眼用凝胶剂中，活性成分的浓度为0.01％w/v～1％w/v，渗透压保护剂的浓度为0.05％w/v～5％w/v，渗透压调节剂的浓度为0.1％w/v～1％w/v，pH调节剂的浓度为0％w/v～1％w/v，粘稠剂的浓度为0％w/v～1％w/v，抑菌剂的浓度为0％w/v～0.5％w/v；所述活性成分为阿魏酸钠。

上述的一种阿魏酸钠眼用制剂，其特征在于，

所述滴眼剂中，活性成分的浓度为0.05％w/v～0.3％w/v，渗透压保护剂的浓度为1％w/v～2％w/v，渗透压调节剂的浓度为0.35％w/v～0.8％w/v，pH调节剂的浓度为0.001％w/v～1％w/v，粘稠剂的浓度为0.01％w/v～0.1％w/v，抑菌剂的浓度为0.01％w/v～0.5％w/v；