[发明专利]一种吲哚类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201910753589.5 | 申请日： | 2019-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN110526851B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 徐慧婷;蔡涛;沈润溥;杜奎;余乐茂;骆翔;罗蒙强;丰诚杰 | 申请（专利权）人： | 绍兴文理学院 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/12;C07D209/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 绍兴市知衡专利代理事务所(普通合伙) 33277 | 代理人： | 仵君粉 |
| 地址： | 312000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
1.一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：以1,2-二氯甲烷为溶剂，氧化银为催化剂，2-乙炔基苯胺及其衍生物为原料，在一水合对甲基苯磺酸存在下，在10-60℃反应完全，旋干得粗品，过柱分离得精品，即吲哚类化合物，2-乙炔基苯胺衍生物的通式为吲哚类化合物的通式为：R1为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基中的任一种；R2为氢或甲基。
2.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：催化剂添加量为原料的1-10mol％。
3.根据权利要求2所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：催化剂添加量为原料的3-9mol％。
4.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：一水合对甲基苯磺酸添加量为原料的50-150mol％。
5.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：反应温度30-55℃，反应时间1-5h。
6.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：过柱溶剂由石油醚与乙酸乙酯构成，石油醚：乙酸乙酯＝50：1。
7.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：R1为4-甲氧基苯基或4-氯苯基，R2为甲基。
8.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：R2为氢，R1为苯基。
9.根据权利要求1所述的一种吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述氧化银添加量为原料的5mol％，一水合对甲基苯磺酸添加量为原料的100mol％，反应温度40℃。
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