[发明专利]双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物的制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910749464.5 申请日: 2019-08-14
公开(公告)号: CN110343121B 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: 沈征武;张菁华;边泓竹 申请(专利权)人: 云白药征武科技(上海)有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P17/06
代理公司: 北京华识知识产权代理有限公司 11530 代理人: 郑华丽
地址: 200025 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 10 去氧双氢 青蒿素 间苯三酚缀合物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.具有通式(I)的双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物或其可药用盐:

所述通式(I)的双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物选自如下结构:

2.一种药物或药物组合物,其含有治疗有效量的权利要求1所述双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物或其可药用盐,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

3.权利要求1所述双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物或其可药用盐的制备方法,其特征在于,对通式(I)所述化合物,双氢青蒿素在路易斯酸或质子酸催化下和间苯三酚及其衍生物进行取代反应,所述路易斯酸或质子酸选自三氟化硼乙醚、四氯化锡、三氟乙酸、酸性树脂、磷钨酸、樟脑磺酸。

4.权利要求1所述双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物或其可药用盐、或权利要求2所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的应用。

5.权利要求1所述双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物或其可药用盐、或权利要求2所述的药物组合物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用。

6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述癌症选自脑癌、脑胶质瘤、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、肝癌、白血病、淋巴癌、皮肤癌、基底细胞瘤、血管瘤、子宫癌、喉癌、胃癌、唇癌、食道癌、鼻咽癌、胆囊癌、胰腺癌、肾癌、舌癌、膀胱癌、黑素瘤、脂肪瘤、甲状腺癌、胸腺癌、骨癌。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述自身免疫性疾病选自红斑狼疮、类风湿关节炎、多发性硬化症、银屑病、人体器官移植后抗排斥反应。

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