[发明专利]具有改善的溶出度和稳定性的尼达尼布药物制剂、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种药物组合物，其含有作为活性成分的乙磺酸尼达尼布和药用辅料，所述药用辅料由下述成分组成：

长链脂肪酸甘油酯：单亚油酸甘油酯；和

增稠剂：混合脂肪酸甘油酯；和

润湿剂：卵磷脂；

其中，乙磺酸尼达尼布的质量百分含量为35-55％，单亚油酸甘油酯质量百分含量为30-50％，混合脂肪酸甘油酯质量百分含量为5-30％，卵磷脂质量百分含量为0.2-3％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，乙磺酸尼达尼布的粒径分布范围为D90在20-75μm。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，乙磺酸尼达尼布的质量百分含量为40-45％，单亚油酸甘油酯质量百分含量为30-50％，混合脂肪酸甘油酯质量百分含量为5-30％，卵磷脂质量百分含量为0.2-1.5％。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中，乙磺酸尼达尼布的质量百分含量为43％，单亚油酸甘油酯质量百分含量为38.36％，混合脂肪酸甘油酯质量百分含量为18.21％，卵磷脂质量百分含量为0.43％。

5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其中，药用辅料还包含至少一种抗氧化剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，所述抗氧化剂为无机抗氧化剂或有机抗氧化剂或其组合物。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，所述抗氧化剂为无机抗氧化剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，无机抗氧化剂选自亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾、亚硫酸钠、硫代硫酸钠或其组合物中的一项或多项。

9.根据权利要求6所述的药物组合物，所述抗氧化剂为有机抗氧化剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，有机抗氧化剂选自维生素E、辅酶Q10、叔丁基对羟基茴香醚、硫代甘油、二丁基羟基甲苯和没食子酸丙酯或其组合物中的一项或多项。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中，所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。

12.根据权利要求5-11任一项所述的药物组合物，其中，所述抗氧化剂质量百分含量为不大于1％。

13.根据权利要求1-12任一项所述的药物组合物，其为片剂、颗粒剂、胶囊或干糖浆的形式。

14.一种可减缓囊皮交联的乙磺酸尼达尼布胶囊，其包含胶囊壳和胶囊制剂，其中所述胶囊制剂包括权利要求1-12任一项所述的药物组合物。

15.一种根据权利要求14所述的胶囊，其中，乙磺酸尼达尼布的质量百分含量为35-55％，单亚油酸甘油酯质量百分含量为30-50％，混合脂肪酸甘油酯质量百分含量为5-30％，卵磷脂质量百分含量为0.2-3％，二丁基羟基甲苯质量百分含量为0％-0.6‰。

16.一种根据权利要求14所述的胶囊，其中，乙磺酸尼达尼布的质量百分含量为35-55％，单亚油酸甘油酯质量百分含量为30-50％，混合脂肪酸甘油酯质量百分含量为5-30％，卵磷脂质量百分含量为0.2-3％，二丁基羟基甲苯质量百分含量为0.02‰-0.6‰。

17.一种根据权利要求16所述的胶囊，其中，乙磺酸尼达尼布的质量百分含量为40-45％，单亚油酸甘油酯质量百分含量为30-50％，混合脂肪酸甘油酯质量百分含量为5-30％，卵磷脂质量百分含量为0.2-1.5％，二丁基羟基甲苯质量百分含量为0.02‰-0.6‰。