[发明专利]一种具有抗炎作用的化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201910727424.0 | 申请日: | 2019-08-07 |
公开(公告)号: | CN110526921B | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
发明(设计)人: | 何杨;李为民;沈珍;陈海;黄日东;罗雨蕉;周兴龙;柴莹莹 | 申请(专利权)人: | 四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P29/00;A61K31/519 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 作用 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.化合物9、或其盐:
2.一种制备权 利要求1所述的化合物的方法,其特征在于:
所述方法包括以下步骤:
(a’)化合物16与叔丁肼盐酸盐反应,得到化合物17;
(b’)化合物17与甲酰胺反应,得到化合物18;
(c’)化合物18与N-溴代琥珀酰亚胺反应,得到化合物19;
(d’)化合物19与5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二恶硼烷-2-基)嘧啶-3-醇反应,即得化合物9;
化合物16的结构为化合物17的结构为化合物18的结构为化合物19的结构为
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:
步骤(a’)中,所述反应是在三乙胺的作用下进行的,反应溶剂为有机溶剂,反应温度为60~100℃,反应时间为2.0~5.0小时;
步骤(b’)中,所述反应温度为100~200℃,反应时间为2.0~5.0小时;
步骤(c’)中,所述反应溶剂为有机溶剂,反应温度为60~100℃,反应时间为2.0~5.0小时;
步骤(d’)中,所述反应是在PdCl2dppf和碳酸钾的作用下进行的,反应溶剂为1,4-二氧六环与水的混合溶液,反应温度为60~100℃,反应时间为2.0~5.0小时。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:
步骤(a’)中,所述反应溶剂为乙醇,反应温度为78℃,反应时间为3小时;
步骤(b’)中,所述反应温度为180℃,反应时间为5小时;
步骤(c’)中,所述反应溶剂为甲醇,反应温度为100℃,反应时间为2小时;
步骤(d’)中,所述反应溶剂为体积比为4:1的1,4-二氧六环与水的混合溶液,反应温度为100℃,反应时间为2小时。
5.权 利要求1所述的化合物、或其盐在制备白细胞介素-6抑制剂上的用途。
6.权 利要求1所述的化合物、或其盐在制备抗炎药物上的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述抗炎药物能够降低磷酸化NF-κBp65蛋白水平、磷酸化Akt蛋白水平、磷酸化STAT3蛋白水平及粘附分子ICAM-1的蛋白水平。
8.一种药物组合物,其特征在于:所述药物组合物是以权利要求1所述的化合物、或其盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制成。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司,未经四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910727424.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。