[发明专利]一种具有抗炎作用的化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910727424.0 申请日: 2019-08-07
公开(公告)号: CN110526921B 公开(公告)日: 2021-12-03
发明(设计)人: 何杨;李为民;沈珍;陈海;黄日东;罗雨蕉;周兴龙;柴莹莹 申请(专利权)人: 四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P29/00;A61K31/519
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 作用 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.化合物9、或其盐:

2.一种制备权 利要求1所述的化合物的方法,其特征在于:

所述方法包括以下步骤:

(a’)化合物16与叔丁肼盐酸盐反应,得到化合物17;

(b’)化合物17与甲酰胺反应,得到化合物18;

(c’)化合物18与N-溴代琥珀酰亚胺反应,得到化合物19;

(d’)化合物19与5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二恶硼烷-2-基)嘧啶-3-醇反应,即得化合物9;

化合物16的结构为化合物17的结构为化合物18的结构为化合物19的结构为

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:

步骤(a’)中,所述反应是在三乙胺的作用下进行的,反应溶剂为有机溶剂,反应温度为60~100℃,反应时间为2.0~5.0小时;

步骤(b’)中,所述反应温度为100~200℃,反应时间为2.0~5.0小时;

步骤(c’)中,所述反应溶剂为有机溶剂,反应温度为60~100℃,反应时间为2.0~5.0小时;

步骤(d’)中,所述反应是在PdCl2dppf和碳酸钾的作用下进行的,反应溶剂为1,4-二氧六环与水的混合溶液,反应温度为60~100℃,反应时间为2.0~5.0小时。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:

步骤(a’)中,所述反应溶剂为乙醇,反应温度为78℃,反应时间为3小时;

步骤(b’)中,所述反应温度为180℃,反应时间为5小时;

步骤(c’)中,所述反应溶剂为甲醇,反应温度为100℃,反应时间为2小时;

步骤(d’)中,所述反应溶剂为体积比为4:1的1,4-二氧六环与水的混合溶液,反应温度为100℃,反应时间为2小时。

5.权 利要求1所述的化合物、或其盐在制备白细胞介素-6抑制剂上的用途。

6.权 利要求1所述的化合物、或其盐在制备抗炎药物上的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述抗炎药物能够降低磷酸化NF-κBp65蛋白水平、磷酸化Akt蛋白水平、磷酸化STAT3蛋白水平及粘附分子ICAM-1的蛋白水平。

8.一种药物组合物,其特征在于:所述药物组合物是以权利要求1所述的化合物、或其盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制成。

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