[发明专利]六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法

权利要求书

1.一种(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇中间体式II化合物，其特征在于，结构式如下：

其中，R₁和R₂为氢或羟基保护基，R₃为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫或氮。

2.一种(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇式IV的制备方法，其特征在于，由中间体式II’化合物在酸存在条件下经环合反应制备得到，

其中，R₂为氢或羟基保护基,R₃为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫氮，所述酸为有机酸、无机酸或路易斯酸。

3.一种(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇式IV的制备方法，其特征在于，由中间体式II化合物在酸、碱或金属催化剂条件下经脱保护制备得到式II’化合物，再由式II’化合物在酸存在条件下经环合反应制备得到，

其中，R₁和R₂为氢或羟基保护基,R₃为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫或氮，所述酸为有机酸、无机酸或路易斯酸，所述碱为有机碱或无机碱，所述金属催化剂为钯试剂、镍试剂。

4.一种(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇式IV的制备方法，其特征在于，由式I化合物在酸存在条件下经缩合反应制备得到式II化合物，式II化合物在酸、碱或金属催化剂存在条件下经脱保护制备得到式II’化合物，再由式II’化合物在酸存在条件下经环合反应制备得到，

其中，R₁和R₂为氢或羟基保护基,R₃为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫或氮，所述酸为有机酸、无机酸或路易斯酸，所述碱为有机碱或无机碱，所述金属催化剂为钯试剂、镍试剂。

5.一种六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇中间体式V化合物，其特征在于，结构式如下：

或其异构体。

6.一种六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇式VI的制备方法，其特征在于，由中间体式V’化合物在酸存在条件下经环合反应制备得到，

其中，R₂为氢或羟基保护基,R₃为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫氮，所述酸为有机酸、无机酸或路易斯酸。

7.一种六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇式VI的制备方法，其特征在于，由中间体式V化合物在酸、碱或金属催化剂条件下经脱保护制备得到式V’化合物，再由式V’化合物在酸存在条件下经环合反应制备得到，

其中，R₁和R₂为氢或羟基保护基,R₃为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫或氮，所述酸为有机酸、无机酸或路易斯酸，所述碱为有机碱或无机碱，所述金属催化剂为钯试剂、镍试剂。

8.一种六氢呋喃并[2,3-b]-3-醇式VI的制备方法，其特征在于，由式I化合物在酸存在条件下经缩合反应制备得到式V化合物，式V化合物在酸、碱或金属催化剂存在条件下经脱保护制备得到式V’化合物，再由式V’化合物在酸存在条件下经环合反应制备得到，

其中，R1和R2为氢或羟基保护基,R3为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基，X为氧、硫或氮，所述酸为有机酸、无机酸或路易斯酸，所述碱为有机碱或无机碱，所述金属催化剂为钯试剂、镍试剂。