[发明专利]降碳新木脂烷类化合物及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201910686335.6 申请日: 2019-07-29
公开(公告)号: CN110713473B 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;吕天铭;郭睿 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D307/33 分类号: C07D307/33;A61K31/365;A61P25/16
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 降碳新木脂烷类 化合物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.如下结构所示的化合物或其盐:

2.一种制备权利要求1所述的化合物或其盐的方法,其特征在于,

(1)取干燥的山楂果实以乙醇回流提取,合并提取液浓缩得浸膏;

(2)浸膏采用乙酸乙酯萃取并将所得组分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇进行梯度洗脱,共收集到4个馏分A、B、C、D;

(3)馏分A经HP-20大孔树脂,以50%乙醇及90%乙醇进行洗脱,得两个组分A1、A2;

(4)将两个组分A1、A2利用ODS柱色谱以甲醇-水20:80-90:10系统进行梯度洗脱,并通过薄层色谱和自动分析HPLC分析合并进一步得到了5个组分1-5;

(5)所得组分3经硅胶柱色谱以二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇系统进行梯度洗脱,得到5个组分3.1-3.5;

(6)利用制备HPLC对组分3.3以甲醇-水系统45:55进行分离,得到了3.3.1-3.3.6;

(7)利用半制备HPLC对3.3.5以乙腈-水系统30:70进行洗脱,得到了化合物(±)-1,并利用相同方法,对3.5.3进行分离得到了化合物(±)-2;利用手性色谱柱对化合物(±)-1进行手性拆分得到化合物1a和1b;利用手性色谱柱对化合物(±)-2进行手性拆分得到化合物2a和2b。

3.如权利要求2所述的化合物或其盐的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述提取为回流提取,提取次数为3~5次,每次2~3小时。

4.如权利要求2所述的化合物或其盐的制备方法,其特征在于,步骤(2)中二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇梯度为100:1-5:1。

5.如权利要求2所述的化合物或其盐的制备方法,其特征在于,步骤(5)中二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇的梯度为100:1-3:1。

6.如权利要求2所述的化合物或其盐的制备方法,其特征在于,步骤(7)所述的手性拆分条件为正己烷/异丙醇1:1。

7.药物组合物,包含权利要求1所述的化合物或其盐和药学上可接受的载体或赋形剂。

8.权利要求1所述的化合物或其盐在制备抗帕金森病药物中的应用。

9.权利要求7所述的药物组合物在制备抗帕金森病药物中的应用。

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