[发明专利]可视冠脉显影剂及其制备方法

说明书

本发明公开了可视冠脉显影剂，包括：C₂₁H₁₉GdN₂O₇和[Mn₂(OH)]Co(CN)₆·mH₂O和反应形成的纳米复合物为内核，以天然和/或合成的结构性多糖、合成多氨基酸、生理上可耐受的合成聚合物及其衍生物为包覆材料；内核和包覆材料的重量比为100:1。该可视冠脉显影剂，弛豫率高；毒性低；且解决了现有技术中钆大分子磁共振血管显影剂的钆蓄积的问题。本发明还公开了可视冠脉显影剂的制备方法，解决了现有技术中显影剂的制备方法操作复杂，重复性差，不便于工业化生产制造，并且对于纳米粒子的显影剂不易控制，生产质量低，降低成品率的技术问题。该可视冠脉显影剂制备方法，操作简单、重复性好，易于实现工业化生产；对于每个纳米粒子的尺寸容易控制，满足不同的需求。

技术领域

本发明涉及医疗放射诊断学使用药剂技术领域，具体涉及一种可视冠脉显影剂及其制备方法。

背景技术

显影剂是介入放射学操作中最常使用的药物之一，主要用于血管、体腔的显示。显影剂种类多样，目前用于介入放射学的显影剂多为含碘制剂。自 1924年美国用50％的碘化钠成功地作了第一例股动脉造影以来，与介入放射学的发展一样，显影剂产品不断的更新换代。

生物医学成像技术在肿瘤的早期发现中起着非常重要的作用，其中次公正成像和荧光成像是目前使用的最广泛也是最有效的成像技术。常用的磁共振显影剂有顺磁性配合物和超顺磁性纳米粒子两种。

磁共振血池显影剂是一类不易通过健康血管内壁，能稳定的缩短周围组织纵向驰豫时间，并以能血管成像为特点的大分子物质，再辅助敏锐检测，获得有关组织癌变及心血管系统疾病的信息方面具有巨大的潜力。

在现有技术中，对心脏冠脉显影过程中，对显影剂的要求更高，现有技术中的显影剂弛豫率低，毒性高，无法满足心脏部位显影要求，容易对人体心脏造成严重的损坏；且现有技术中显影剂的钆大分子磁共振血管显影剂存在钆蓄积的问题，影响使用人员健康使用。进一步，现有技术中，显影剂的制备方法操作复杂，重复性差，不便于工业化生产制造，并且对于纳米粒子的显影剂不易控制，生产质量低，降低成品率。

发明内容

有鉴于此，本发明的主要目的在于提供一种弛豫率高；毒性低；且避免钆大分子磁共振血管显影剂的钆蓄积缺陷的可视冠脉显影剂。

本发明的另一目的在于提供操作简单、重复性好，易于实现工业化生产；对于每个纳米粒子的尺寸容易控制，满足不同需求的可视冠脉显影剂制备方法。

为达到上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

一种可视冠脉显影剂，包括：C₂₁H₁₉GdN₂O₇和[Mn₂(OH)]Co(CN)₆·mH₂O 和反应形成的纳米复合物为内核，以天然和/或合成的结构性多糖、合成多氨基酸、生理上可耐受的合成聚合物及其衍生物为包覆材料；所述内核和包覆材料的重量比为100:1。

在一种优选的实施方式中，Gd的质量百分比为3.17％～4.60％。

在一种优选的实施方式中，所述包覆材料的分子量为1000至5000D。

在一种优选的实施方式中，显影剂的粒径170nm～190nm。

在一种优选的实施方式中，Mn²⁺和H₂O之间的摩尔比为1：(1-10)。

在一种优选的实施方式中，OH^-和H₂O之间的摩尔比为1：(10-100)。