[发明专利]黄烷醇硫普罗宁衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910659867.0 | 申请日： | 2019-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN110372656B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 索昊;孙宝山 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/32 | 分类号： | C07D311/32;A61P31/04;A61P39/06;A61K31/353 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 黄烷 普罗 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如下结构的黄烷醇硫普罗宁衍生物及其盐，
2.一种权利要求1所述的黄烷醇硫普罗宁衍生物及其盐的合成方法，其特征在于，称取葡萄籽原花青素提取物，依次加入甲醇、浓盐酸、降解试剂硫普罗宁，混匀密闭，于55-60℃反应，0℃冰浴终止反应，即得降解反应混合物，采用高速逆流色谱法分离纯化得三种黄烷醇硫普罗宁衍生物1，2与3。
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)硫普罗宁与原花青素降解反应混合物的制备；
(2)以正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水混合物为两相溶剂体系；
(3)称取硫普罗宁与原花青素降解反应混合物，加入步骤(2)中的溶剂体系，振摇、溶解、过滤；
(4)高速逆流色谱法分离得1，2，3。
4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，称取葡萄籽原花青素提取物，依次加入甲醇、浓盐酸、降解试剂硫普罗宁，混匀密闭，于55-60℃反应，0℃冰浴终止反应，加入水，调节pH值，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层冻干，即得降解反应混合物。
5.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于，硫普罗宁与原花青素提取物的质量比为：1：1；所述pH值为7.0-7.3。
6.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中所述的正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水的体积比为：0.12:1.5:0.5:1。
7.药物组合物，包含权利要求1所述的黄烷醇硫普罗宁衍生物及其盐和药学上可接受的载体。
8.权利要求1所述的黄烷醇硫普罗宁衍生物及其盐在制备抗菌药物或抗氧化药物中的应用。
9.权利要求7所述的药物组合物在制备抗菌药物或抗氧化药物中的应用。
10.如权利要求8或9所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药为抗金黄色葡萄球菌或抗大肠埃希菌药物。
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