[发明专利]极光激酶抑制剂及其用途在审
申请号: | 201910643061.2 | 申请日: | 2019-07-16 |
公开(公告)号: | CN112239465A | 公开(公告)日: | 2021-01-19 |
发明(设计)人: | 樊后兴;谢雨礼 | 申请(专利权)人: | 微境生物医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D401/14;A61K31/4545;A61P35/02;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 极光 激酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种结构如通式(1)所示的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐或酯:
式(1)中:
R1为芳基、杂芳基、所述芳基或杂芳基可被1-3个下述基团所取代:卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基、卤素取代C1-C3烷氧基;
R2为H或甲基;
R3为H或F;
W为其中Ra为H、C1-C3烷基或C3-C6环烷基,Rb为H、C1-C3烷基或C3-C6环烷基;和
L为CH2、CO、CD2、CH(Me)、C(Me)2、当W为且Rb为H、C2-C3烷基或C3-C6环烷基时;或L为CO、CD2、CHMe、C(Me)2、当W为且Rb为甲基时。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述式(1)中,R1为其中X为NH、O或S,Rc和Rd独立为H、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中所述式(1)中,R1为
4.如权利要求1所述的化合物,其中所述式(1)中,
W为下列基团:
和
L为CH2、CO、CD2、CH(Me)、C(Me)2、当W为时;L为CO、CD2、CHMe、C(Me)2、当W为时。
5.如权利要求1-4所述的化合物,或其一种药学上可接受的盐或酯,其中所述化合物具有以下结构之一:
6.以权利要求1-5中任一项所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐或酯作为有效成分的极光激酶抑制剂。
7.药物组合物,其特征在于:权利要求1-5中任一项所述的化合物作为有效成分,并含有可药用载体或稀释剂。
8.一种权利要求1-5任一项所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐或酯的用途,其特征在于,作为极光激酶抑制剂在抗肿瘤药物制备中的用途。
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