[发明专利]一种有机亚硝酸根供体及其制备方法与医药用途有效
| 申请号: | 201910627638.0 | 申请日: | 2019-07-12 |
| 公开(公告)号: | CN112209834B | 公开(公告)日: | 2023-08-22 |
| 发明(设计)人: | 张奕华;黄张建;吴建兵 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07C205/45 | 分类号: | C07C205/45;C07C205/04;C07C317/22;C07C255/35;A61P9/12;A61P9/10;A61K31/12;A61K31/10;A61K31/277;A61K31/04 |
| 代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 杨晓莉 |
| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 有机 亚硝酸 供体 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种含有1-硝甲基-2-苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体,其特征在于,所述供体为通式I或II所示结构的化合物,及其药学上可接受的盐:
其中:
X代表羰基、亚砜基、砜基或硫;
Y代表羧基、氰基、硝基或磷酰基;
A环和B环分别独立地代表无取代、单或双取代的苯环;
R1、R2代表氢、羟基、氨(胺)基、甲氧基、卤原子、三氟甲基、氰基、硝基或羧基,作为A环或B环上的邻-、间-或对-单取代基或同一环上不同位置的双取代基之一;
所述供体为通式I或II所示结构的化合物,及其药学上可接受的盐不选自
2.根据权利要求1所述的含有1-硝甲基-2-苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体,其特征在于,式I中,X为羰基或砜基;A、B环为苯环;R1选自氢、甲基、羟基、甲氧基或溴;R2选自氢、溴、三氟甲基或硝基;式I不选自
3.根据权利要求1所述的含有1-硝甲基-2-苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体,其特征在于,式II中,R1选自氢、甲基、羟基、甲氧基或溴;A环为苯环;Y为氰基或硝基;式II不选自
4.根据权利要求1所述的含有1-硝甲基-2-苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体,其特征在于,所述供体选自下列化合物:
I2:(E)-3-(2,5-二甲氧基苯基)-2-硝甲基-1-苯基丙-2-烯-1-酮;
I3:(E)-3-(4-甲氧基苯基)-2-硝甲基-1-苯基丙-2-烯-1-酮;
I4:(E)-3-(3-甲氧基苯基)-2-硝甲基-1-苯基丙-2-烯-1-酮;
I5:(E)-2-硝甲基-1-苯基-3-(2-(三氟甲基)苯基)丙-2-烯-1-酮;
I6:(E)-2-硝甲基-3-(3-硝基苯基)-1-苯基丙-2-烯-1-酮;
I7:(E)-1-(4-甲氧基苯基)-2-硝甲基-3-苯基丙-2-烯-1-酮;
I8:(E)-1-(3-甲氧基苯基)-2-硝甲基-3-苯基丙-2-烯-1-酮;
I9:(E)-1-(2-甲氧基苯基)-2-硝甲基-3-苯基丙-2-烯-1-酮;
I10:(E)-1-(4-溴苯基)-2-硝甲基-3-苯基丙-2-烯-1-酮;
I11:(E)-2-硝甲基-3-苯基-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-烯-1-酮;
I12:(E)-2-硝甲基-1,3-二苯基乙烯基砜;
I13:(E)-2-硝甲基-3-苯基-1-(4-溴苯基)乙烯基砜;
I14:(E)-2-硝甲基-3-苯基-1-(4-甲氧基苯基)乙烯基砜;
I15:(E)-2-硝甲基-3-苯基-1-(2-甲氧基苯基)乙烯基砜;
I16:(E)-2-硝甲基-3-苯基-1-(2,4-二甲氧基苯基)乙烯基砜;
I17:(E)-2-硝甲基-3-苯基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙烯基砜;
I18:(E)-2-硝甲基-1-苯基-3-(2-氯苯基)乙烯基砜;
I19:(E)-2-硝甲基-3-(2-氯苯基)-1-(4-溴苯基)乙烯基砜;
I20:(E)-2-硝甲基-3-(2-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)乙烯基砜;
II1:(E)-2-(硝基甲基)-3-苯基丙烯腈。
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