[发明专利]庚烯二酸二甲酯类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.庚烯二酸二甲酯类化合物，其特征在于，选自以下结构：

其中，化合物I和II互为异构体，化合物IV和V互为异构体。

2.权利要求1中所述的庚烯二酸二甲酯类化合物的制备方法，其提取自香青兰。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括：粉碎香青兰以乙醇回流提取得香青兰提取物；香青兰提取物以水混悬后经大孔树脂分离，得浓缩物后经柱色谱分离。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括：粉碎香青兰地上全草，以20-95％乙醇回流提取至少一次，每次乙醇用量为待提取的香青兰地上全草质量的3-8倍，每次提取时间0.5-1.5小时，合并提取液后浓缩至干得香青兰提取物，加香青兰提取物质量0.5-1.5倍的水混悬，经大孔树脂分离，以水洗脱5-10个柱体积，后依次使用20％、40％、60％和95％乙醇洗脱，每次洗脱2-6个柱体积，合并40％乙醇洗脱液和60％乙醇洗脱液，浓缩后用硅胶柱色谱分离，用二氯甲烷/甲醇以体积比100:0-0:100依次洗脱，合并二氯甲烷/甲醇以100:10体积比洗脱的部分，浓缩至干，上样至Sephadex LH-20柱，以100％甲醇洗脱，以硅胶薄层跟踪各洗脱部分，相同洗脱液合并，得到庚烯二酸二甲酯类化合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括：取粉碎的香青兰地上全草，用60％的乙醇回流提取3次，每次乙醇的用量均为待提取的香青兰地上全草质量的5倍，每次提取时间为1小时，合并提取液后浓缩至干，得香青兰提取物，然后加等质量水混悬，经DM130大孔树脂分离，用水洗脱8个柱体积，后续依次用20％、40％、60％和95％乙醇洗脱，均洗脱4个柱体积，将40％和60％洗脱液合并，减压浓缩，浓缩物用硅胶柱色谱进一步分离，用体积比100:0-0:100的二氯甲烷：甲醇依次洗脱，硅胶薄层跟踪各洗脱部分，二氯甲烷：甲醇为100:10洗脱部分合并，浓缩至干，上样至Sephadex LH-20柱，用100％甲醇洗脱，硅胶薄层跟踪各洗脱部分，相同洗脱液合并，分别得到庚烯二酸二甲酯类化合物Ⅰ-Ⅴ。

6.组合物，其包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物或其药学上可接受的盐，或者包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物的香青兰提取物或浓缩液。

7.药物制剂，其直接包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物或其药学上可接受的盐，或者包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物的香青兰提取物或浓缩液和至少一种药学上可接受的辅料或载体。

8.权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物或其药学上可接受的盐，或者包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物的香青兰提取物或浓缩液，或者权利要求6所述的组合物或权利要求7所述的药物制剂在制备抗氧化的药物中的应用；

或者，权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物或其药学上可接受的盐，或者包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物的香青兰提取物或浓缩液，或者权利要求6所述的组合物或权利要求7所述的药物制剂在制备用于防护H₂O₂诱导的细胞氧化损伤的药物中应用。

9.权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物或其药学上可接受的盐，或者包含权利要求1所述的庚烯二酸二甲酯类化合物的香青兰提取物或浓缩液，或者权利要求6所述的组合物或权利要求7所述的药物制剂在制备用于防护H₂O₂诱导的细胞氧化损伤的药物中应用，其特征在于，所述细胞为Beas-2B细胞。