[发明专利]一种脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法有效

专利信息
申请号: 201910594324.5 申请日: 2019-07-03
公开(公告)号: CN110256368B 公开(公告)日: 2022-08-19
发明(设计)人: 成斌;王锦明;白云飞;李慧青;李兴 申请(专利权)人: 山西省产品质量监督检验研究院
主分类号: C07D253/06 分类号: C07D253/06
代理公司: 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 代理人: 申艳玲
地址: 030032 山*** 国省代码: 山西;14
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 氮杂环 丙烷 加成 方法
【权利要求书】:

1.一种脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法,其特征在于:以对甲苯磺酰基氮杂环丙烷化合物作起始原料,脒类化合物作亲核试剂,在无机碱的促进作用下,于烷烃类试剂体系中,进行环加成反应;所述无机碱的碱金属为锂、钠、钾或铷;

所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式:

式中,R1代表H、C1~C20的烷基、、或;其中,所述的R2代表H、甲基、甲氧基或卤素中的一种;R3与R4均代表C1~C20的烷基;

所述脒类化合物具有以下结构通式:

式中,R6、R7分别代表,其中,R8代表H、甲基、甲氧基、硝基或卤素中的一种;X为C或者N。

2.根据权利要求1所述的脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法,其特征在于:所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与脒类化合物的摩尔比为1:1~2.5:1。

3.根据权利要求2所述的脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法,其特征在于:所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与脒类化合物的摩尔比为1.5:1~2.3:1。

4.根据权利要求1所述的脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法,其特征在于:所述的烷烃类试剂为乙腈,乙腈的用量为0.5~2mL/mmol氮杂环丙烷化合物。

5.根据权利要求1所述的脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法,其特征在于:成环反应的温度为50~90℃。

6.根据权利要求1所述的脒类化合物与氮杂环丙烷化合物环加成的方法,其特征在于:反应温度为60~80℃。

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