[发明专利]芳香杂环衍生物、包含其的药物组合物及用途

权利要求书

1.一种芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：所述的芳香杂环衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示：

其中：

R₁为-C(O)CH₂CH₃、-C(O)CH₂CH₂N(CH₃)₂、-S(O)CH₂CH₃、-S(O)CH₂CH₂N(CH₃)₂、-SO₂CH₂CH₃或-SO₂CH₂CH₂N(CH₃)₂；

R₂为-NHC(O)CH＝CH₂、

R₃为H、F、Cl、或Br；

R₄为H、F、Cl、或Br；

X为N或C-CN。

2.根据权利要求1所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢未被取代，或部分或全部被氘取代。

3.根据权利要求1所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：式(I)中，X为C-CN时，R₁为-SO₂CH₂CH₃或-SO₂CH₂CH₂N(CH₃)₂。

4.根据权利要求1所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：式(I)中，X为N，R₁为-C(O)CH₂CH₃或-S(O)CH₂CH₃或-SO₂CH₂CH₃。

5.根据权利要求1所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：式(I)中，R₃与R₄中至少有一个为F、Cl、或Br。

6.根据权利要求5所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：式(I)中，R₃与R₄分别为F、Cl、或Br，且二者处于邻位。

7.根据权利要求5或6所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：式(I)中，R₃与R₄中至少有一个处于苯环上与亚氨基相对或相间的位置。

8.根据权利要求1所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：所述的芳香杂环衍生物为如下结构式表示的化合物中的一种或多种的混合物：

9.一种用于预防和/或治疗与EGFR激酶功能有关的适应症的药物组合物，其特征在于：包含如权利要求1至8中任一项权利要求所述的芳香杂环衍生物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述与EGFR激酶功能相关的适应症包括乳腺癌、胃肠癌、食管癌、肺癌、头颈部鳞癌、胰腺癌、表皮鳞癌、神经胶质瘤和鼻咽癌。