[发明专利]一种含吡唑啉酮取代-3-羟基氧化吲哚衍生物及制备方法有效

专利信息
申请号: 201910574545.6 申请日: 2019-06-28
公开(公告)号: CN110256407B 公开(公告)日: 2020-08-25
发明(设计)人: 张勇;聂隆骏;刘金香;范小林 申请(专利权)人: 赣南师范大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 薛红凡
地址: 341000 江西省赣州市*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡唑 取代 羟基 氧化 吲哚 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种含吡唑啉酮取代-3-羟基氧化吲哚衍生物,其特征在于,具有式I所示结构:

式I中,R1为氢、甲基、乙基、烯丙基、苯基或苄基;

5位的氢替换为硝基、甲基、甲氧基或三氟甲氧基;

或者,7位的氢替换为卤素;

所述Ar为苯基或取代苯基;所述取代苯基为

2.权利要求1所述含吡唑啉酮取代-3-羟基氧化吲哚衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将2,3-二酮二氢吲哚化合物、吡唑啉酮、催化剂和溶剂混合,进行亲核加成反应,得到含吡唑啉酮取代-3-羟基氧化吲哚衍生物;

所述2,3-二酮二氢吲哚化合物具有式A所示结构:

或者,所述式A中,5位的氢替换为硝基、甲基、甲氧基或三氟甲氧基;

或者,所述式A中,7位的氢替换为卤素;

R1包括氢、甲基、乙基、烯丙基、苯基或苄基;

所述的吡唑啉酮具有式B所示结构:

式B中,R2包括氢、卤素、甲基或甲氧基;

所述亲核加成反应的温度为60~100℃,时间为20~48h。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂包括碳酸氢钠、碳酸钾、二乙胺、三乙胺、四甲基胍、咪唑、苯并咪唑、4-二甲氨基吡啶、1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷和1,8-二氮杂环[5,4,0]十一碳-7-烯中的一种或几种。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,所述2,3-二酮二氢吲哚化合物、吡唑啉酮和催化剂的摩尔比为(1~3):1:(0.05~0.30)。

5.一种3,3'-二取代氧化吲哚衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将具有式I所示结构的吡唑啉酮取代-3-羟基氧化吲哚、亲核试剂、酸催化剂和溶剂混合,进行亲核取代反应,得到3,3'-二取代氧化吲哚衍生物;

所述亲核试剂包括吲哚、N-甲基吲哚、吡咯、2-甲基呋喃或对甲基苯硫酚;

所述3,3'-二取代氧化吲哚衍生物具有式II所示结构:

6.权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述酸催化剂包括三氟甲磺酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸或4-十二烷基苯磺酸。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述亲核取代反应的温度为60~90℃,时间为8~20h。

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