[发明专利]含有药物的中空颗粒在审

专利信息
申请号: 201910566999.9 申请日: 2013-08-20
公开(公告)号: CN110123781A 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: 木挽光昭;落合康 申请(专利权)人: 大日本住友制药株式会社
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K9/16;A61K9/20;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/42;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/496;A61K31/196;A61K31/5377;A61K31/155;A61K31/423
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 陈巍;李志强
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 中空颗粒 聚合物 空腔 制备 粉末混合物 溶解聚合物 体积比 溶剂 耐受 喷雾 造粒 压制 期望 赋予
【权利要求书】:

1.中空颗粒,其中所述颗粒由壳和空腔组成,且所述壳包含药物和聚合物,且所述空腔相对于整个颗粒的体积比为1%至50%,其中所述聚合物是水溶性聚合物,并且用作起始原料的聚合物的平均粒度不超过用作起始原料的药物的平均粒度的100倍。

2.根据权利要求1所述的中空颗粒,所述中空颗粒具有不小于15 μm的壳厚度。

3.根据权利要求1或2所述的中空颗粒,其中所述空腔具有不小于10 μm的直径。

4.根据权利要求1-3中的任一项所述的中空颗粒,其中所述用作起始原料的聚合物的平均粒度不小于用作起始原料的药物的平均粒度的10倍。

5.根据权利要求1-4中的任一项所述的中空颗粒,相对于每100重量%的中空颗粒,所述中空颗粒具有80 - 90重量%的药物含量和10 - 20重量%的聚合物含量,或者相对于每100重量%的中空颗粒,所述中空颗粒具有75 - 89.9重量%的药物含量、0.1 - 5重量%的其它添加剂含量和10 - 20重量%的聚合物含量。

6.根据权利要求1-5中的任一项所述的中空颗粒,其中所述水溶性聚合物选自:甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟基甲基纤维素、羧甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、共聚维酮、聚乙二醇、聚乙烯醇-丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、乙酸乙烯酯-乙烯基吡咯烷酮共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇-接枝共聚物、预凝胶化淀粉、糊精、葡聚糖、支链淀粉、藻酸、明胶、果胶、以及其一种或更多种的混合物。

7.根据权利要求1-6中的任一项所述的中空颗粒,其中所述构成壳的组合物进一步包含其它添加剂。

8.根据权利要求7所述的中空颗粒,其中所述其它添加剂选自:填充剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、气味掩蔽剂、香料、流化剂、抗静电剂、着色剂、崩解剂、润滑剂、塑化剂、抗凝血剂和包衣剂。

9.根据权利要求7或8所述的中空颗粒,其中用作起始原料的药物和其它添加剂的混合粉末的平均粒度不超过用作起始原料的聚合物的平均粒度的1/10。

10.根据权利要求1-9中的任一项所述的中空颗粒,其中所述中空颗粒具有1.0 - 1.5的长宽比。

11.根据权利要求1-10中的任一项所述的中空颗粒,其中所述中空颗粒具有不小于2.0MPa的颗粒壳强度。

12.药物组合物,其包含多个根据权利要求1-11中的任一项所述的中空颗粒。

13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中所述中空颗粒具有不超过6的粒度分布宽度(D90/D10)。

14.根据权利要求12或13所述的药物组合物,其中所述中空颗粒具有50 - 1000 μm的平均粒度。

15.根据权利要求12-14中的任一项所述的药物组合物,其呈微粒、片剂和胶囊剂中的任一种的形式。

16.根据权利要求15所述的药物组合物,其呈片剂的形式。

17.用于制备根据权利要求1所述的中空颗粒的方法,所述方法包括以下步骤:在喷雾能够溶解聚合物的溶剂的同时,将含有药物和聚合物的粉末混合物造粒。

18.根据权利要求17所述的制备方法,其中所述造粒是搅拌造粒。

19.根据权利要求17或18所述的制备方法,其中所述粉末混合物中的聚合物的平均粒度不小于所述药物的平均粒度的25倍。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大日本住友制药株式会社,未经大日本住友制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910566999.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top