[发明专利]一种杯[4]芳烃类衍生物及其制备与应用

权利要求书

1.式(I)所示杯[4]芳烃类衍生物：

其中，R₁为C₁～C₁₅的烷基，R₂为聚乙二醇400～聚乙二醇2000。

2.根据权利要求1所述的杯[4]芳烃类衍生物，其特征在于，R₁为C₁～C₁₀的直链烷基。

3.根据权利要求1所述的杯[4]芳烃类衍生物，其特征在于，R₂为聚乙二醇500～聚乙二醇1000。

4.根据权利要求1所述的杯[4]芳烃类衍生物，其特征在于，R₁为己基，R₂为PEG₅₅₀。

5.权利要求1所述的杯[4]芳烃类衍生物的制备方法，

6.权利要求1所述的杯[4]芳烃类衍生物在载药方面的应用。

7.权利要求1所述的杯[4]芳烃类衍生物为材料制备的杯芳烃载药胶束。

8.权利要求7所述的杯芳烃载药胶束的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a.将式(I)所述的杯[4]芳烃类衍生物溶于有机溶剂得溶液B；

b.取二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇₂₀₀₀-叶酸和抗癌药物A，加入至溶液B中，混合均匀得溶液C；

c.将溶液C用蒸馏水透析，离心，将上清液冷冻干燥，得杯芳烃载药胶束。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤a中有机溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺或丙酮；步骤b所获得的溶液C中，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇₂₀₀₀-叶酸与杯[4]芳烃类衍生物的质量比为1：8～12；步骤b所获得的溶液C中，固体粉末A与杯[4]芳烃类衍生物的质量比为1：3～8；步骤c中透析时间为20～28h；离心转速为7000～10000r/min。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤b所获得的溶液C中，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇₂₀₀₀-叶酸与杯[4]芳烃类衍生物的质量比为1:10。

11.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤b所获得的溶液C中，固体粉末A与杯[4]芳烃类衍生物的质量比为1:5。

12.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤c透析过程需要避光。

13.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，离心转速为8000r/min。

14.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤b中所用的抗癌药物A为脂溶性且非水溶性的药物，或者难溶性药物的水溶性盐；当选择难溶性药物的水溶性盐时，需要称取难溶性药物的水溶性盐溶于水中，加碱调节pH至7～7.6，过滤干燥得到抗癌药物A。

15.根据权利要求14所述的制备方法，其特征在于，步骤b中所用的抗癌药物A为阿霉素、紫杉醇、长春新碱或依托泊苷。

16.根据权利要求14所述的制备方法，其特征在于，用于调节pH的碱为三乙胺、二氮杂二环、氢氧化钠或碳酸氢钠。