[发明专利]一种用于肌肉、关节止痛镇痛水凝胶贴膏剂及其制备方法

说明书

一种用于肌肉、关节止痛镇痛水凝胶贴膏剂，包含下述重量百分比的组分：利多卡因1‑6％,薄荷脑0.5‑8％、樟脑0.1‑3％、桉油0.1‑3％、水杨酸甲酯0.1‑3％，皮肤渗透剂0.5‑3％，T‑80 0.1‑5％，PEG‑40氢化蓖麻油0.1‑5％，蓖麻油0.1‑5％，部分中和聚丙烯酸钠3‑7％，交联剂0.01‑1％，交联调节剂0.01‑1％，填充剂0.5‑5％，甘油15‑20％，增粘剂0.5‑5％、丙二醇10‑15％，羧甲基纤维素钠0.5‑3％，余量为纯水。其优点是：通过配方中各组分协同作用，在快速释药以产生镇痛效果的同时又能控制释药速度，将血药浓度控制在较低水平，使贴片发挥止痛镇痛作用，用药安全无刺激；将薄荷脑、樟脑、桉油、水杨酸甲酯、羧甲基纤维素钠、T‑80、PEG‑40氢化蓖麻油、丙二醇、蓖麻油等配制成稳定的微乳化溶液，显著提高了产品的稳定性，配合利多卡因更高效发挥镇痛作用。

技术领域

本发明涉及医疗用品技术领域，具体地说是一种用于肌肉、关节止痛镇痛水凝胶贴膏剂及其制备方法。

背景技术

炎症是困扰人类的重大医学问题之一,其中以骨、关节和软组织疾病引发的炎性疼痛最为常见。我国各种关节炎、肌肉疼痛、腰肌劳损、肩周炎、腰椎间盘突出和软组织运动性损伤(如扭伤、拉伤和挫伤)等的患病者数以亿计。

而人们常用的方法是口服消炎镇痛类药物来解除这些疼痛，但是消炎镇痛类药剂多为非甾体类抗炎药，口服药对胃肠黏膜和肝脏所造成的刺激和损害，长期期口服非甾体类抗炎药的患者中，有少数患者可能会出现严重的并发症如出血或穿孔等，部分患者可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等，特异体质者还会出现过敏反应。

因此，研制一种解决上述难题的新贴膏剂迫在眉睫。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于肌肉、关节止痛镇痛水凝胶贴膏剂及其制备方法，使得使用时无须经过消化道，无首过效应，生物利用度高，避免了通常口服给药对身体胃肠黏膜、肝脏、肾脏所造成的不必要的损害。直接作用疼痛部位，高效快捷的镇痛效果，避免给患者带来长期的痛苦和用药风险。

本发明第一方面保护一种用于肌肉、关节止痛镇痛水凝胶贴膏剂，包含下述重量百分比的组分：

利多卡因1-6％,薄荷脑0.5-8％、樟脑0.1-3％、桉油0.1-3％、水杨酸甲酯0.1-3％，皮肤渗透剂0.5-3％，T-80 0.1-5％，PEG-40氢化蓖麻油0.1-5％，蓖麻油0.1-5％，部分中和聚丙烯酸钠3-7％，交联剂0.01-1％，交联调节剂0.01-1％，填充剂0.5-5％，甘油15-20％，增粘剂0.5-5％、丙二醇10-15％，羧甲基纤维素钠0.5-3％，余量为纯水。

所述部分中和聚丙烯酸钠为亲水性聚丙烯酸树脂，使用聚丙烯酸的羧基的全部或部分中和物，平均分子量为200-300万。部分中和聚丙烯酸钠分为中和程度30％聚丙烯酸与70％聚丙烯酸钠；中和程度50％聚丙烯酸50％与聚丙烯酸钠；中和程度70％聚丙烯酸与30％聚丙烯酸钠三种规格，三种规格可单独使用，或者两种或两种以上合并组合使用。

所述交联剂为多价金属化合物，可以是氢氧化铝、铝淀粉、琥珀酸铝、二羟基氨基乙酸铝、硫酸铝、氯化铝、氧化铝、硅酸铝、氢氧化钙、碳酸钙、氯化钙、硫酸钙、氧化钙、氢氧化镁、碳酸镁、氯化镁、硫酸镁、硝酸镁、氧化镁、氢氧化镁、偏硅酸镁铝等中的一种或两种或其以上，优先采用两种以上不同反应活性的金属化合物配合使用。

所述皮肤渗透剂可以是亚砜类、氮酮、萜类、有机溶剂类等透皮促进剂中的一种或几种。具体可以是氮酮、油酸、二甲基亚枫、薄荷脑、尿素等中的一种或几种。

所述填充剂可以是高岭土、膨润土、微粉硅胶、二氧化钛等中的一种或几种。

所述增粘剂可以是聚乙烯醇(PVA)、聚维酮(K-90)、羧甲基纤维素钠(CMC-na)、海藻酸盐、丙烯酰胺聚合物、羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸酯中的一种或两种。