[发明专利]一种甲磺酸酚妥拉明注射液及其制备方法

说明书

本发明提供了一种甲磺酸酚妥拉明注射液，包括甲磺酸酚妥拉明、抗氧化剂、渗透压调节剂、pH调节剂和注射用水；甲磺酸酚妥拉明注射液的pH值为3.8‑4.2。本发明还提供了一种甲磺酸酚妥拉明注射液的制备方法，包括如下步骤：(1)药液配置：称取处方量的甲磺酸酚妥拉明、抗氧化剂和渗透压调节剂，将其溶解在注射用水中，并用稀醋酸调节pH值至3.8‑4.2，并向混合好的溶液中充入氮气；(2)除菌灌封：混合后的溶液进行除菌级滤芯过滤后灌封，并经检测合格后入库，灌封过程中充氮气保护。本发明的甲磺酸酚妥拉明注射液及其制备方法，能够有效提高甲磺酸酚妥拉明注射液的稳定性，使其能够大量推广和应用。

技术领域

本发明属于制药领域，具体地说，涉及一种甲磺酸酚妥拉明注射液及其制备方法。

背景技术

甲磺酸酚妥拉明(Phentolamine Mesylate)是短效的非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素，使血管扩张而降低周围血管阻力；甲磺酸酚妥拉明还具有拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；此外，甲磺酸酚妥拉明还能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

市面上甲磺酸酚妥拉明的剂型包括片剂、胶囊、栓剂及注射液等，不同剂型的甲磺酸酚妥拉明的应用场合不尽相同，甲磺酸酚妥拉明注射液在诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压、治疗左心室衰竭、治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢、用于防止皮肤坏死等方面具有较好的应用效果；然而，由于甲磺酸酚妥拉明在对碱破坏和氧化破坏极不稳定，且其在高温和光照条件下也不稳定，将其制成甲磺酸酚妥拉明注射液产品稳定性极差，难以保存，这对甲磺酸酚妥拉明注射液的使用和推广造成了很大的影响。

发明内容

针对现有技术中上述的不足，本发明的目的在于提供一种甲磺酸酚妥拉明注射液及其制备方法，能够有效提高甲磺酸酚妥拉明注射液的稳定性，使得其能够有效保存，从而促进其推广和使用。

为了达到上述目的，本发明采用的解决方案是：一种甲磺酸酚妥拉明注射液，包括甲磺酸酚妥拉明、抗氧化剂、渗透压调节剂、pH调节剂和注射用水；甲磺酸酚妥拉明注射液的pH值为3.8-4.2。

进一步地，抗氧化剂为焦亚硫酸钠；渗透压调节剂为甘露醇，pH调节剂为稀醋酸。

进一步地，稀醋酸的浓度为2％-5％。

进一步地，甲磺酸酚妥拉明注射液包括如下重量百分比的组分：甲磺酸酚妥拉明0.024％，焦亚硫酸钠0.0005％-0.0015％，甘露醇3％-8％，醋酸0.004％-0.008％，余量为注射用水。

进一步地，甲磺酸酚妥拉明注射液包括如下重量百分比的组分：甲磺酸酚妥拉明0.024％，焦亚硫酸钠0.001％，甘露醇5％，醋酸0.005％-0.006％，余量为注射用水。

进一步地，甲磺酸酚妥拉明注射液的pH值为3.8-4.0。

一种甲磺酸酚妥拉明注射液的制备方法，包括如下步骤：(1)药液配置：称取处方量的甲磺酸酚妥拉明、抗氧化剂和渗透压调节剂，将其溶解在注射用水中，并用稀醋酸调节pH值至3.8-4.2，并向混合好的溶液中充入氮气；(2)除菌灌封：混合后的溶液进行除菌级滤芯过滤后灌封，并经检测合格后入库，灌封过程中充氮气保护。

进一步地，步骤(1)包括如下具体步骤：a.称取处方量的抗氧化剂和渗透压调节剂，并将其溶解于注射用水中；b.加入处方量的甲磺酸酚妥拉明；c.搅拌至充分溶解；d.补加注射用水至处方量；e.用稀醋酸溶液调节pH值至3.8-4.0；f.向配置好的药液中通入氮气；