[发明专利]一种依度沙班冻干口崩片及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种依度沙班冻干口崩片及其制备方法；本发明中单位制剂中包括活性成分20mg～60mg，填充剂10mg～50mg，明胶10mg～50mg。本发明的冻干口崩片，口感良好，在口腔中10s内可迅速崩解，工艺简单易行，适于工艺化生产。

技术领域

本发明涉及一种药物制剂技术领域，尤其涉及一种依度沙班冻干口崩片，还涉及该口腔崩解片的制备方法。

背景技术

依度沙班由日本第一三共株式会社开发的一种一种可逆的Xa 因子抑制剂，具有高度选择性，可直接抑制FXa，其结果可延长凝血酶原时间( prothrombin time，PT) 和活化部分凝血活酶时间( activated partial thromboplastin time，APTT) ，最终抑制血栓形成。其上市后被批准用于批准用于广泛的血栓形成，包括降低非瓣膜性心房颤动（NVAF）患者中风和全身性栓塞的风险，深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）的二线治疗，预防 复发性DVT和PE，以及预防主要整形外科手术后的静脉血栓栓塞事件（VTE）。与已上市的利伐沙班和阿哌沙班相比， 依度沙班与主要的细胞色素P450酶或P-gp转运体没有相互作用，因此无需避免同时使用CYP3A4和P-gp的抑制剂/诱导剂或减少剂量，具有明显的临床优势和广阔的市场前景。采用冷冻干燥技术制造具有高孔隙率的冻干口崩片可在口腔中遇到唾液后迅速溶解，口感良好，有利于患者服药顺应性。

发明内容

本发明提供了提供了一种依度沙班新型冻干制剂，提高了制剂的稳定性和患者服药顺应性，口感良好，吸收迅速。

具体实施方案如下：

本发明提供了一种依度沙班冻干口崩片，所述的冻干口崩片单位剂量包括活性成分依度沙班20mg～60mg，填充剂10mg～50mg，明胶10mg～50mg。

所述的填充剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇中的一种或几种。

所述的明胶为猪皮酶解明胶。

所述的冻干口崩片中还含有矫味剂，所述的矫味剂选自安赛蜜、三氯蔗糖、阿斯巴甜中的一种或几种。

所述的冻干口崩片中还含有防腐剂，所述防腐剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯和羟苯丙酯中的一种或两种。

所述的依度沙班冻干口崩片，其制备方法包括：

称取处方量明胶，水浴加热溶解；称取处方量的依度沙班及其余辅料混合后加入少量水，搅拌；将含有活性成分和辅料的溶液或混悬液加入到明胶水溶液中，搅拌均匀并脱气，注入到模具中，冷冻干燥即得。

具体实施方式

为了更清楚地说明本发明的优点和特点，下面结合实施例对本发明的具体实施方式作进一步描述，本领域技术人员应当理解，下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的，不应以此限制本发明的保护范围。

实施例1