[发明专利]一种奥氮平口腔崩解片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种奥氮平口腔崩解片及其制备方法，所述的奥氮平口腔崩解片按重量比包括以下组分：主药奥氮平和添加剂，所述的添加剂包括羟乙基淀粉、甘露醇和泊洛沙姆188，以上原料经过冷冻干燥得到所述的奥氮平口腔崩解片。本发明制得的口腔崩解片崩解时间短。

技术领域

本发明属于生物技术领域，尤其涉及一种奥氮平口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

奥氮平(Olanzapine)，是一种新的非典型神经安定药，能与多巴胺受体、5-HT受体和胆碱能受体结合，并具有拮抗作用。拮抗D2受体与治疗精神分裂症的阳性症状有关；拮抗5-HT2A受体与治疗精神分裂症的阴性症状有关。不同于氯氮平，本品不会发生粒性白细胞缺乏症，无迟发性障碍和严重的精神抑制症状产生。口服吸收良好，食物对其吸收速率无影响，口服后5～8小时可达到血浆峰浓度。主要在肝脏代谢，约75％的本品以代谢物的形式从尿中排出。

口腔崩解片(ODTs)无需用水送服，唾液就可使其在口腔中快速崩解溶出，也可放在水中崩解后服用，特别适用于老年人、儿童及吞咽困难的患者。口腔崩解片是有益的药物递送剂型，因为它们在口中快速崩解。因此，它们为患者的依从性提供了优势，因为吞咽是便利的，并且不需要额外的水。特别是对于老年患者和儿科患者或吞咽困难的患者，ODTs是优选的。

因此，开发优良的奥氮平口腔崩解片有利于患者的口服。目前已有一些奥氮平口腔崩解片的报道，但崩解时间比较长，在口腔中通常大于30S。

发明内容

为了解决上述提到的问题，本发明提供一种奥氮平口腔崩解片。

本发明的技术方案如下：

一种奥氮平口腔崩解片，包括主药奥氮平和添加剂，所述的添加剂包括羟乙基淀粉、甘露醇和泊洛沙姆188，以上原料经过冷冻干燥得到所述的奥氮平口腔崩解片。

优选地，按重量份计包括40-100份的甘露醇、40-60份羟乙基淀粉、1-5份泊洛沙姆188和10-30份奥氮平。

优选地，所述的主药还包括盐酸氟西汀。

优选地，所述的盐酸氟西汀的重量份为0.1-1.0份。

优选地，在冷冻干燥之前，原料还加入0.5-2份薄荷脑。

优选地，原料包括0.6份的甘露醇、0.525份羟乙基淀粉、0.0210份泊洛沙姆188、0.0070份薄荷脑，0.200份奥氮平，0.0050份盐酸氟西汀颗粒。

本发明还提供一种奥氮平口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤：

1)称取40-100份的甘露醇、40-60份羟乙基淀粉、1-5份泊洛沙姆188，加入1000份水，各组分在水中溶解后，充分搅拌；

2)10-30份奥氮平和0.1-1.0份盐酸氟西汀磨碎至过100μm筛；

3)将磨碎后的奥氮平和盐酸氟西汀加入步骤1)的溶液中，充分搅拌；

4)将步骤4)搅拌后得到的溶液进行冷冻干燥。

优选地，步骤4)的冷冻干燥，先放入-80℃冰箱中进行24小时以上的预冻，使得样品快速冻结。

本发明的优点是：

崩解的时间非常快(小于10S)，光滑的口感和较低的残留量(残留量低于6％)。

附图说明

图1为实施例3的一切面图，扫描电子显微镜(SEM)；

图2为实施例3的另一切面图，扫描电子显微镜(SEM)。

具体实施方式：