[发明专利]一种三氟甲基吡唑衍生物及其应用

权利要求书

1.一种三氟甲基吡唑衍生物，其特征在于，所述三氟甲基吡唑衍生物如通式I所示：

其中，R¹为具有不同取代基团的芳香环、杂芳环、烷氧羰基、烷基、环烷基；R²为氢、烷氧羰基、磷酸二乙酯基、醛基、卤素、吲哚、N、N-二烷基酰基、N、N-二烷基硫酰基、烷基、三氟甲基或硒基。

2.根据权利要求1所述的三氟甲基吡唑衍生物，其特征在于，所述取代基团选自：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、氰基、羟基；所述芳香环选自：C6-C12芳香环；所述杂芳环选自：C2-C10杂芳环。

3.根据权利要求2所述的三氟甲基吡唑衍生物，其特征在于，所述芳香环为苯环，所述杂芳环为吡啶、噻吩、吲哚；R²为氢、C1-C6烷氧羰基、氯、溴、碘、N、N-二甲基酰基、N、N-二甲基硫酰基、甲基、三氟甲基。

4.根据权利要求3所述的三氟甲基吡唑衍生物，其特征在于，所述3-三氟甲基吡唑衍生物选自：5-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑，3-(3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)吡啶，5-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯或5-(4-甲氧苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑。

5.根据权利要求1-4任一项所述的三氟甲基吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

在DBU作为路易斯碱存在下，加入1,4-二氧六环作为溶剂，式II化合物和CF₃CHN₂在80℃下反应12-32h，反应结束后旋蒸掉溶剂得到如式I 所示化合物；

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的DBU的摩尔用量为式II化合物的20％，CF₃CHN₂为浓度1.5mol/L的甲苯溶液。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述DBU、式II化合物和CF₃CHN₂的物质的量之比为0.2:1:4。

8.一种权利要求1-4任一项所述三氟甲基吡唑衍生物的应用，其特征在于，用于制备预防和/或治疗疾病的先导化合物。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的疾病包括：癌症、免疫系统疾病、心血管疾病或感染类疾病。

10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述应用为用于合成抗血小板聚集活性分子。

11.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述先导化合物同时具有ADP受体阻滞活性和COX-1抑制活性。

12.根据权利要求8所述的预防和/或治疗疾病的先导化合物，其特征在于，所述先导化合物选自：

13.一种如权利要求12所述先导化合物的应用，其特征在于用于制备抗血小板聚集药物。