[发明专利]一种制备异喹啉-1-酮衍生物的方法

说明书

一种制备异喹啉‑1‑酮衍生物的方法，本发明涉及一种制备异喹啉‑1‑酮衍生物的方法。本发明的目的是为了解决现有方法合成异喹啉‑1‑酮衍生物步骤繁琐、产率低且污染环境的问题，本发明在氮气气氛下，室温下将苯乙炔衍生物和N‑苯甲酰胺‑2,4,6‑三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物溶解在有机溶剂中，加入光催化剂和路易斯碱混合均匀后，置于在15W蓝色LED下光照反应后，萃取，收集有机相，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为异喹啉‑1‑酮衍生物。本发明方法在常温常压下即可反应，反应条件温和，无需过渡金属催化，产率50％以上，具有操作简单、无污染、安全环保、成本低等优点。本发明应用于有机合成领域。

技术领域

本发明涉及一种制备异喹啉-1-酮衍生物的方法。

背景技术

异喹啉-1-酮骨架广泛的存在于具有生物活性的天然产物中以及一些非天然化合物中。如下所示，化合物1和2是典型的含有异喹啉-1-酮骨架的具有生物活性的天然产物。据文献报道，一系列的异喹啉-1-酮衍生物具有多种生物活性，如下所示的化合物3，它是一种灭菌剂，因此异喹啉-1-酮衍生物的合成，得到化学家们的广泛关注。

目前，合成异喹啉-1-酮衍生物报道较多，但是现有合成方法大多采用过渡金属催化体系，这就不可避免的会对环境产生极大的污染和破坏，且步骤繁琐、产率低。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有方法合成异喹啉-1-酮衍生物步骤繁琐、产率低且污染环境的问题，提供一种制备异喹啉-1-酮衍生物的方法。

本发明一种制备异喹啉-1-酮衍生物的方法包括如下步骤：

在氮气气氛下，室温下将苯乙炔衍生物和N-苯甲酰胺-2,4,6-三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物溶解在有机溶剂中，加入光催化剂和路易斯碱混合均匀后，置于在15W蓝色LED下光照反应后，用水和乙酸乙酯萃取，收集有机相，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为异喹啉-1-酮衍生物；所述苯乙炔衍生物、N-苯甲酰胺-2,4,6-三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物化合物、路易斯碱和光催化剂的投料摩尔比为(20-40)：10：(15-20)：1；其中苯乙炔衍生物的化学结构式为：N-苯甲酰胺-2,4,6-三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物的化学结构式为：

其中，R¹、R²为氢、卤素、烷氧基或烷基。

本发明提供了一种简洁的一步合成异喹啉-1-酮衍生物的方法，该方法解决了现有异喹啉-1-酮衍生物合成步骤繁琐、产率低、方法环保性差的问题，该方法在常温常压下即可反应，反应条件温和，无需过渡金属催化，产率50％以上，具有操作简单、无污染、安全环保、成本低等优点。

附图说明

图1为实施例1所制异喹啉-1-酮衍生物的¹H NMR谱图；

图2为实施例1所制异喹啉-1-酮衍生物的¹³C NMR谱图。

具体实施方式

具体实施方式一：本实施方式一种制备异喹啉-1-酮衍生物的方法包括如下步骤：

在氮气气氛下，室温下将苯乙炔衍生物和N-苯甲酰胺-2,4,6-三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物溶解在有机溶剂中，加入光催化剂和路易斯碱混合均匀后，置于在15W蓝色LED下光照反应后，用水和乙酸乙酯萃取，收集有机相，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为异喹啉-1-酮衍生物；所述苯乙炔衍生物、N-苯甲酰胺-2,4,6-三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物化合物、路易斯碱和光催化剂的投料摩尔比为(20-40)：10：(15-20)：1；其中苯乙炔衍生物的化学结构式为：N-苯甲酰胺-2,4,6-三苯基吡啶四氟硼酸盐衍生物的化学结构式为：