[发明专利]12a氢-苯并[f]吡啶[1;2-d][1;4]硫氮卓及其制备方法

权利要求书

1.12a氢-苯并[f]吡啶[1,2-d][1,4]硫氮卓，其特征在于，结构式如Ⅰ所示，七元环含有氮硫两个杂原子的同时，还含有多个不同种类的取代基；

其中：R¹为氢、2,3-二甲基、苯环、2,3-二氧杂环、2,3-环戊烷、2,3-二氟；

R²为11-甲基或9,10苯环稠和取代；

R³为甲酯、乙酯、叔丁酯、三氟甲基、苯甲酰基；

R⁴为甲酯、乙酯、苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、呋喃甲酰基。

2.根据权利要求1所述的12a氢-苯并[f]吡啶[1,2-d][1,4]硫氮卓的制备方法，其特征在于，如下所示：

目标化合物Ⅰ的制备方法：将通式Ⅱ所示化合物、通式Ⅲ所示化合物、氟化钾和18-冠-6在室温条件下溶解于乙腈溶剂中，反应物Ⅱ反应完全后，将反应混合物在减压条件下除去有机溶剂，柱层析洗脱得到目标化合物Ⅰ；

反应物Ⅱ中：R¹为氢、2,3-二甲基、苯环、2,3-二氧杂环、2,3-环戊烷、2,3-二氟；

反应物Ⅲ中：R²为11-甲基或9,10苯环稠和取代；R³为甲酯、乙酯、叔丁酯、三氟甲基、苯甲酰基；R⁴为甲酯、乙酯、苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、呋喃甲酰基。

3.根据权利要求2所述的12a氢-苯并[f]吡啶[1,2-d][1,4]硫氮卓的制备方法，其特征在于，化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、氟化钾和18-冠-6的摩尔比1.0:1.5:2.0:2.0，乙腈溶液浓度为0.1M。

4.根据权利要求2所述的12a氢-苯并[f]吡啶[1,2-d][1,4]硫氮卓的制备方法，其特征在于，柱层析洗脱的硅胶柱层析，所用的洗脱液为石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂，且体积比V_石油醚:V_乙酸乙酯＝10:1～5:1。