[发明专利]一种肝癌细胞抑制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种肝癌细胞抑制剂，其特征在于：其结构式如下：

2.根据权利要求1所述的肝癌细胞抑制剂，其特征在于：该肝癌细胞抑制剂化学名称为：二氯化·2-(2,5-二甲氧基苯)咪唑[4,5-f][1,10]邻菲罗啉·(1S,2S)-环己二胺合铂(II)，其具有手性。

3.根据权利要求1或2所述的肝癌细胞抑制剂，其特征在于：所述肝癌细胞抑制剂的分子量为736.20。

4.一种如权利要求1-3任一所述的肝癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于：它的制备方法包括如下步骤：将二氯2-(2,5-二甲氧基苯)咪唑[4,5-f][1,10]邻菲罗啉合铂(II)记作(H-MPP)PtCl₂溶于无水甲醇中，65℃水浴加热，搅拌溶解后得黄色固体悬浮液，再向其加入(1S,2S)-(+)-1,2-环己二胺(R-DACH)，(H-MPP)PtCl₂与(1S,2S)-(+)-1,2-环己二胺的摩尔比为1:8；混合后继续在65℃加热回流使悬浮液达到完全溶解状态，并趁热过滤除去不溶性固体，在常温下等待滤液缓慢挥发析出红色沉淀；再进行重结晶，待液体蒸只剩30％以下后，向其加入丙酮析出红色固体，过滤得到肝癌细胞抑制剂配合物产物(MPP-Pt-S)。

5.根据权利要求4所述的肝癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于：所述红色沉淀用乙醇和水按照体积比3:1进行重结晶。

6.根据权利要求4所述的肝癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于：所述(H-MPP)PtCl₂的制备包括如下步骤：

(1)化合物(H-MPP)的合成

按照摩尔比为1:1-2准确称取1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮和2,5-二甲氧基苯甲醛溶于冰乙酸中，在80-85℃油浴下搅拌均匀后，加入乙酸铵，乙酸铵加入量与1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮的摩尔比为1:20，然后升温至130℃回流反应7h，取出冷却至室温后，在冰浴条件下搅拌加氨水调节溶液至中性，产生大量粉红色沉淀析出，抽滤，重结晶，过滤干燥得粉红色产物即为主配体2-(2,5-二甲氧基苯)咪唑[4,5-f][1,10]邻菲罗啉，记作H-MPP；

(2)化合物(H-MPP)PtCl₂的合成

称取配体H-MPP溶于二甲基亚砜DMSO中，120℃油浴搅拌至完全溶解，再降温到60℃，搅拌添加氯亚铂酸钾溶液，配体H-MPP与氯亚铂酸钾的摩尔比为5:3，有黄色沉淀析出，继续搅拌2h，趁热抽滤以除去未反应的氯亚铂酸钾和H-MPP配体，依次用DMSO，水和乙醇洗涤，将得到的黄色固体溶于乙醇中，80℃水浴回流20min后，趁热过滤，并用丙酮洗涤固体，滤饼干燥得中间体(H-MPP)PtCl₂。

7.根据权利要求6所述的肝癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中氯亚铂酸钾溶液的制备是每克氯亚铂酸钾中添加8mL水中，然后在60℃下溶解，用滴加入4mLDMSO，继续搅拌溶解均匀后得到氯亚铂酸钾溶液。

8.根据权利要求6所述的肝癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中二甲基亚砜的加入量为每摩尔H-MPP加1000-1100mL。

9.根据权利要求1所述的肝癌细胞抑制剂，其特征在于：它在制备抗肝癌药物中应用。