[发明专利]木通皂苷H及其制备方法

说明书

本发明公开了三叶木通中一种三萜苷类化合物木通皂苷H及其制备方法，涉及医药技术领域，具体是从三叶木通药材中，经一定的提取分离得到一种新的三萜苷类化合物，命名为木通皂苷H。木通皂苷H经超导核磁共振波谱等多种检测，确定其分子式为C₄₈H₇₈O₂₀，分子量为974，化学结构式为式Ⅰ。本发明公开了木通皂苷H的理化性质，并采用MTT法进行了体外活性筛选，结果表明对人胃癌细胞、人肝癌细胞、人结肠癌细胞、人卵巢癌细胞和人肺癌细胞均有抑制作用，可作为研制新型的抗肿瘤药物的先导化合物，也可作为研制治疗多种临床常见多发癌症的药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是以三叶木通为原料，首次分离到的三萜苷类化合物木通皂苷H及其提取方法和用途。上述化合物对肿瘤细胞株具有抑制作用，可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可作为研制治疗多种临床常见多发癌症的药物。

背景技术

三叶木通(Akebia trifoliata(Thunb.)Koidz)为木通科(Iardizabala-ceoe)木通属(Akebia)的藤本植物。其质量标准收载于《中华人民共和国药典》2015年版一部。三叶木通味苦，性微寒，归心、小肠、膀胱经；具有利尿通淋、清心除烦、通经下乳的功效，临床上以其良好的利尿作用，广泛的用于治疗淋症、心烦尿赤、水肿、湿热痹痛等。现代药理研究表明木通属具有利尿、抑菌、抗炎及抗血栓等多种作用。

三叶木通所含化学成分复杂且结构多样，主要为三萜及其苷类成分，目前已经从三叶木通植物中分出三萜皂苷类化合物，其苷元类型包括常春藤皂苷元、去甲常春藤皂苷元、齐墩果烷皂苷元、去甲齐墩果烷皂苷元、阿江仁橄酸皂苷元、乌苏烷皂苷元等类型。

发明内容

本发明的一个方面涉及一种式I的三萜苷类化合物，其能够从三叶木通中提取得到。在本文中，式I的化合物可被命名为木通皂苷H，其分子式为C₄₈H₇₈O₂₀，其化学名为:2α,3β,23,29-四羟基齐墩果烷-12-烯-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷，其化学结构式如下：

本发明的另一方面涉及一种制备上述式I的化合物的方法。所述方法包括以下步骤：(1)乙醇加热回流；(2)浓缩乙醇提取液；(3)氯仿、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取；(4)浓缩水饱和正丁醇萃取液；(5)柱层析分离；以及任选地(6)纯化。具体而言，所述方法包括以下步骤：

(1)用乙醇对三叶木通药材进行加热回流，过滤后得乙醇提取液；

(2)浓缩所述乙醇提取液，得乙醇浸膏；

(3)将所述乙醇浸膏用水溶解后，再用氯仿、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取，保留水饱和正丁醇萃取相，得水饱和正丁醇萃取液；

(4)浓缩所述水饱和正丁醇萃取液，得正丁醇浸膏；

(5)对所述正丁醇浸膏进行柱层析分离，得式I的化合物的粗品；

(6)任选地对所述粗品进行化合物的纯化。

在所述方法的一种实施方式中，在步骤(1)中，优选以阴干的三叶木通药材为原料，经粉碎后用乙醇加热回流提取，过滤后得乙醇提取液。其中所用乙醇优选高浓度乙醇水溶液，例如大于70％，大于80％、大于90％，更优选70％-80％的乙醇水溶液，最优选为75％。

在一种实施方式中，在步骤(2)中，浓缩优选减压浓缩。

在一种实施方式中，在步骤(3)中，溶解使用的所述水优选蒸馏水。

在一种实施方式中，在步骤(4)中，浓缩优选减压浓缩。