[发明专利]木通皂苷H及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910461614.2 申请日: 2019-05-30
公开(公告)号: CN110078783B 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 陈伟康;袁铭铭;郑洋滨;钟瑞建;周国平;熊蔚;周雷罡;邓会云;闵志良 申请(专利权)人: 江西省药品检验检测研究院
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/7024;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 肖善强
地址: 330029 江*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 木通 皂苷 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

2.一种药物组合物,其包含作为活性成分的权利要求1所述的式I的化合物以及可药用载体或赋形剂。

3.一种制备权利要求1所述的式I的化合物的方法,其包括以下步骤:

(1)用体积浓度为从60%到90%的乙醇水溶液对三叶木通药材进行加热回流,过滤后得乙醇提取液;

(2)浓缩所述乙醇提取液,得乙醇浸膏;

(3)将所述乙醇浸膏用水溶解后,再用氯仿、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取,保留水饱和正丁醇萃取相,得水饱和正丁醇萃取液;

(4)浓缩所述水饱和正丁醇萃取液,得正丁醇浸膏;

(5)对所述正丁醇浸膏进行柱层析分离,得式I的化合物的粗品,所述柱层析分离包括:将正丁醇浸膏用水溶解,转入大孔树脂柱,用乙醇-水洗脱剂梯度洗脱,乙醇-水体积配比为0:100、10:90、30:70、50:50、70:30、100:0;将洗脱液进行薄层检验,浓缩合并类似洗脱馏分,得6个馏分;将第4个馏分与硅胶拌样,转入柱层析,硅胶粒度100~200目,用氯仿-甲醇洗脱剂梯度洗脱,氯仿-甲醇体积配比为8:1、5:1、3:1、2:1、1:1;将洗脱液进行薄层检验,浓缩合并类似洗脱馏分,得16个馏分,第12个馏分与C18拌样,转入C18反相柱层析,用乙腈-水洗脱剂梯度洗脱,乙腈体积浓度为15%~25%,将洗脱液进行薄层检验,浓缩合并类似洗脱馏分,得式I的化合物的粗品;

(6)任选地对所述粗品进行化合物的纯化,所述纯化包括:将步骤(5)得到的所述粗品以乙腈-水为洗脱剂经制备液相色谱进行化合物的纯化。

4.根据权利要求3所述的方法,其中步骤(2)、(4)中的浓缩为减压浓缩。

5.权利要求1所述的式I的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其中所述癌症选自以下中的一种或更多种:胃癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌或肺癌。

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