[发明专利]RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种RORγt活性抑制化合物，其特征在于，具有如下结构式(A)：

其中，R₁与R₂分别独立地选自氢、C1至C4的直链或带支链的烷基、中的一种；

R₃选自甲基、

且所述RORγt活性抑制化合物的结构不为

2.如权利要求1所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，R₃为甲基，R₁与R₂不同时为氢，且R₁与R₂其中一个为氢时，另一个不为甲基。

3.如权利要求2所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，R₁与R₂其中之一为氢，另一个选自C2至C4的直链或带支链的烷基、或者

R₁与R₂均为甲基。

4.如权利要求1所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，R₁与R₂分别独立地选自氢、C1至C4的直链或带支链的烷基的一种；R₃选自

5.如权利要求1所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，结构式(A)所示的化合物选自如下化合物中的一种：

及

6.一种权利要求1所述RORγt活性抑制化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将化合物和硫单质在吗啡啉和乙醇存在的条件下反应，制备化合物

将制备的化合物与NC—R₃在氯化氢的1,4-二氧六环溶液反应，制备化合物

将制备的化合物与三氯氧磷反应制备化合物

将制备的化合物与化合物在碳酸氢钠和二甲基亚砜存在条件下反应制备化合物

7.如权利要求6所述的RORγt活性抑制化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物是将硫代异氰酸苯酯与叠氮化钠在水溶液中反应制得。

8.如权利要求6或7所述的RORγt活性抑制化合物的制备方法，其特征在于，R₁与R₂其中之一为H，另一个为

所述制备方法还包括将化合物在氢氧化锂水溶液中反应制备化合物的步骤。

9.如权利要求6所述的RORγt活性抑制化合物的制备方法，其特征在于，所述RORγt活性抑制化合物选自如下化合物中的一种：

及

10.如权利要求1～5中任一项所述的RORγt活性抑制化合物在制备治疗自身免疫疾病治疗制剂中、在制备抑制Th17细胞形成制剂中、在制备抑制RORγt转录活性制剂中、或在制备抑制IL17A基因和/或IL17F基因转录表达制剂中的应用。