[发明专利]制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法

权利要求书

1.制备式（Ⅳ）所示的3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于制备方法为：式（Ⅰ）所示的苯甲酸类化合物、式（Ⅱ）所示的苯乙烯类化合物和式（Ⅲ）所示的7-氨基喹啉在有机溶剂反应介质中，在过渡金属为催化剂，在有机碱的促进下充分反应，制得产物，所述产物通过后处理制得3-亚苄基-2-（7＇-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物；所述过渡金属催化剂为10mmol%四三苯基膦钯（Pd(PPh₃)₄），所述有机碱为三乙胺，所述有机溶剂为1,4-二氧六环（1,4-Dioxane）；

反应式中，R¹选自下列之一：氢、甲基、甲氧基； R²选自下列之一：烃基、醚基、酯基。

2.根据权利要求1所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于所述苯甲酸类化合物、苯乙烯类化合物与溶剂1,4-二氧六环的比例为5mmol/5mmol/15mL。

3.根据权利要求1所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于所述苯甲酸类化合物、苯乙烯类化合物与三乙胺的比例为5mmol/5mmol/10mmol。

4.根据权利要求1所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于所述苯甲酸类化合物、苯乙烯类化合物与四三苯基膦钯的比例为5mmol/5mmol/0.5mmol。

5.根据权利要求1所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于所述苯甲酸类化合物、苯乙烯类化合物与7-氨基喹啉的当量比为1:1:1.2-1:1:1.5。

6.根据权利要求1所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于所述反应温度为100℃，反应时间为8小时，反应处于氮气保护下。

7.根据权利要求1所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于所述后处理的具体方法由以下步骤组成：

1）萃取：反应物常温冷却至室温后，往反应物中添加10mL饱和氯化钠水溶液，然后用乙酸乙酯萃取3次，每次10 mL，萃取液合并；

2）浓缩：将萃取液用无水硫酸钠干燥，旋转蒸发仪旋干，得浓缩物；

3）将浓缩物用柱层析硅胶吸附，加入到200-300目的层析硅胶柱中，以正己烷：乙酸乙酯按一定的比例快速柱层析，洗脱液合并，旋转蒸发仪旋干，油泵抽得产物3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物。

8.根据权利要求7所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于步骤2）中干燥时间为1小时。

9.根据权利要求7所述的制备3-亚苄基-2-（7’-喹啉）-2,3-二氢-异吲哚-1-酮类化合物的方法，其特征在于步骤3）中正己烷和乙酸乙酯的比例为5:1-3:1。