[发明专利]一种锝-99m标记含肼基尼古酰胺基的2-硝基咪唑类配合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910444371.1 | 申请日： | 2019-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN110078767B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 张俊波;阮晴;甘倩倩;张旭冉;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学;北京师宏药物研制中心 |
| 主分类号： | C07F13/00 | 分类号： | C07F13/00;C07B59/00;A61K51/04;A61P35/00;A61K103/10 |
| 代理公司： | 北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 | 代理人： | 刘俊 |
| 地址： | 100875 北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 99 标记 含肼基尼古酰 胺基 硝基 咪唑 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种99mTc标记的含HYNIC的硝基咪唑类配合物，其特征在于：表达式为：99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)，其结构式为：
该结构式中：HYNICNM分子中肼基上的氮原子、共配体TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子与99mTc配位得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物，n为大于和等于2的整数。
2.如权利要求1所述配合物的制备方法，其工艺步骤如下：
a:配体HYNICNM的合成:
称取适量含NHS活化酯的HYNIC腙类化合物1和含氨基的2-硝基咪唑类化合物2于25mL圆底烧瓶中，加入适量二甲基甲酰胺溶解，然后加入适量三乙胺，加热回流反应4h；反应结束后减压蒸馏除去溶剂，柱层析纯化得到配体HYNICNM；
具体合成路线为：
b:99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备：
称取一定量的HYNICNM配体于10mL的青霉素小瓶中，加入适量pH 5的醋酸钠缓冲液使其溶解，然后依次加入一定量TPPTS和tricine，适量SnCl2·2H2O，加入新鲜淋洗的Na99mTcO4溶液，沸水浴加热30min即可得到所述的99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。
3.如权利要求1所述的99mTc标记的含HYNIC的硝基咪唑类配合物制备而成的肿瘤乏氧显像剂在核医学领域的应用。
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