[发明专利]四氢吡咯类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种如式002所示的化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：

步骤S1：将化合物M-1与叶丽德试剂进行Witting反应，得到化合物M-2；

步骤S2：将所述化合物M-2与环合试剂进行环合反应，得到化合物M-3；

步骤S3：将所述化合物M-3进行脱苄反应，得到化合物M-4；

步骤S4：将所述化合物M-4与化合物A进行还原胺化反应，得到化合物M-5；

步骤S5：将所述化合物M-5进行脱保护反应，得到化合物002；

其中，用“*”标注的碳是指S构型手性碳、R构型手性碳或非手性碳。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述的Wittig反应在保护气体下进行；

和/或，步骤S1中，所述的Wittig反应使用的碱性试剂为碱金属碳酸盐和/或碱金属磷酸盐；

和/或，步骤S1中，所述的叶丽德试剂为膦叶丽德试剂；

和/或，步骤S1中，所述的化合物M-1与所述的叶丽德试剂的摩尔比为1:1～1:2；

和/或，步骤S1中，所述的Wittig反应使用的有机溶剂为醚类溶剂、芳烃类溶剂和酰胺类溶剂中的一种或多种，还可以为醚类溶剂；

和/或，步骤S1中，所述的Wittig反应的温度为0～150℃。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述的保护气体为氮气；

和/或，步骤S1中，当所述的碱性试剂为碱金属碳酸盐时，所述的碱金属碳酸盐为K₂CO₃、Na₂CO₃和Cs₂CO₃中的一种或多种，还可以为K₂CO₃；

和/或，步骤S1中，当所述的碱性试剂为碱金属磷酸盐时，所述的碱金属磷酸盐为K₃PO₄和/或Na₃PO₄；

和/或，步骤S1中，当所述的叶丽德试剂为膦叶丽德试剂时，所述的膦叶丽德试剂为甲基三苯基碘化膦；

和/或，步骤S1中，所述的Wittig反应使用的有机溶剂为醚类溶剂时，所述的醚类溶剂为四氢呋喃和/或1,4-二氧六环，还可以为四氢呋喃；

和/或，步骤S1中，所述的Wittig反应的温度为0～110℃。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，S2中，所述的环合反应使用的催化剂为有机羧酸类化合物；

和/或，步骤S2中，所述的环合反应使用的催化剂与所述的化合物M-2的摩尔比为0.1:1～0.3:1；

和/或，步骤S2中，所述的环合试剂为

和/或，步骤S2中，所述的环合试剂与所述的化合物M-2的摩尔比为2.0:1～3.0:1；

和/或，步骤S2中，所述的环合反应使用的有机溶剂为醚类溶剂、氯代烃类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种，还可以为氯代烃类溶剂；

和/或，步骤S2中，所述的环合反应的温度为-10～40℃。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中，当所述的环合反应使用的催化剂为有机羧酸类化合物时，所述的有机羧酸类化合物为甲酸、乙酸和三氟乙酸中的一种或多种，还可以为三氟乙酸；

和/或，步骤S2中，所述的环合反应使用的有机溶剂为醚类溶剂时，所述醚类溶剂为四氢呋喃；

和/或，步骤S2中，所述的环合反应使用的有机溶剂为氯代烃类溶剂时，所述氯代烃类溶剂为二氯甲烷；

和/或，步骤S2中，所述的环合反应使用的有机溶剂为酯类溶剂时，所述的酯类溶剂为乙酸乙酯。