[发明专利]包含DHA和HMGB1沉默性siRNA的阳离子脂质体及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910426773.9 | 申请日： | 2019-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN110123807B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 胡英;刁璐 | 申请（专利权）人： | 浙江医药高等专科学校 |
| 主分类号： | A61K31/357 | 分类号： | A61K31/357;A61K48/00;A61K31/713;A61K9/127;A61K47/42;A61K47/18;A61P37/02;A61P13/12 |
| 代理公司： | 深圳市中原力和专利商标事务所(普通合伙) 44289 | 代理人： | 胡国良 |
| 地址： | 315000 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 dha hmgb1 沉默 sirna 阳离子 脂质体 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种阳离子脂质体，其特征在于，包含DOTAP、双氢青蒿素和HMGB1沉默性siRNA。
2.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，还包含TAT肽，所述TAT肽具有序列AYGRKKRRQRRR。
3.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，DOTAP与HMGB1沉默性siRNA的质量比为5∶1至30∶1。
4.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，双氢青蒿素在所述阳离子脂质体中的最终浓度为0.5-20mg/ml。
5.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，DOTAP与双氢青蒿素的质量比为5∶1至30∶1。
6.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，所述阳离子脂质体的粒径为100-200nm。
7.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，所述阳离子脂质体的电位为20-50mv。
8.根据权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，双氢青蒿素的载药率为2-15％。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的阳离子脂质体，其特征在于，双氢青蒿素的包封率为65-95％。
10.一种用于制备包含DOTAP、双氢青蒿素和HMGB1沉默性siRNA的阳离子脂质体的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)采用薄膜分散法制备包含DOTAP和双氢青蒿素的阳离子脂质体；(2)聚碳酸酯膜挤出所述包含DOTAP和双氢青蒿素的阳离子脂质体；(3)将所述包含DOTAP和双氢青蒿素的阳离子脂质体与所述HMGB1沉默性siRNA共孵育以形成所述包含DOTAP、双氢青蒿素和HMGB1沉默性siRNA的阳离子脂质体。
11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，还包括在所述包含DOTAP和双氢青蒿素的阳离子脂质体中引入TAT肽的步骤。
12.根据权利要求1-9中任一项所述的阳离子脂质体或根据权利要求10或11所述的方法制备的阳离子脂质体在制备用于治疗狼疮性肾炎的药物中的用途。
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